[发明专利]3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的制备方法有效

专利信息
申请号: 201210055248.9 申请日: 2012-03-05
公开(公告)号: CN102633631A 公开(公告)日: 2012-08-15
发明(设计)人: 李建其;倪峰;朱皓阳;苏温柔;左学民;潘伟;蒋巍 申请(专利权)人: 山西仟源制药股份有限公司;上海医药工业研究院
主分类号: C07C65/21 分类号: C07C65/21;C07C27/02
代理公司: 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 代理人: 罗大忱
地址: 037010 山西省*** 国省代码: 山西;14
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摘要: 发明公开了制备3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的方法,包括如下步骤:式(2)所示的3-羟基-4-卤代苯甲酸酯,烷基化得到式(3)的化合物;式(3)的化合物羟基化得到式(4)的化合物;式(4)的化合物酯化得到式(5)的化合物;式(5)的化合物经烷基化得到式(6)的化合物;式(6)的化合物水解后得到3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸(1);本发明操作简便,各步反应收率高且中间体的容易纯化。克服了已报道的罗氟司特关键中间体3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸制备方法的缺陷和不足,具有较大的积极进步效果和实际应用价值。此外,本发明的最大优点是适合于工业化生产。反应通式如下:
搜索关键词: 丙基 甲氧基 二氟甲氧基 苯甲酸 制备 方法
【主权项】:
1.3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)式(2)所示的3-羟基-4-卤代苯甲酸酯,烷基化得到式(3)的化合物;(2)式(3)的化合物羟基化得到式(4)的化合物;(3)式(4)的化合物酯化得到式(5)的化合物;(4)式(5)的化合物经烷基化得到式(6)的化合物;(5)式(6)的化合物水解后得到3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸(1),反应路线如下:其中:R代表:C1-C6烷基、苄基、取代苄基;X代表:氯、溴或碘。
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