[发明专利]一种利伐沙班中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201210044359.X | 申请日： | 2012-02-24 |
| 公开（公告）号： | CN103288814A | 公开（公告）日： | 2013-09-11 |
| 发明（设计）人： | 张福利;梁斌;杨春波;刘崇皓;高扬;王健;蒋敏 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;国药集团国瑞药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/10 | 分类号： | C07D413/10;C07D413/14 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 朱水平;钟华 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种利伐沙班中间体I的制备方法，其包括下列步骤：非质子性溶剂中，在路易斯酸的作用下，将4-(4-苯异氰酸酯)吗啉-3-酮(II)与(S)-环氧化合物(III)进行环合反应，反应温度为20℃-160℃，即可；其中，R为氨基保护基取代的氨基。本发明的制备方法条件温和、工艺简单、成本低、收率高、产物易于纯化并且适用于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 利伐沙班 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种利伐沙班中间体I的制备方法，其特征在于包括下列步骤：非质子性溶剂中，在路易斯酸的作用下，将式II化合物与式III化合物进行环合反应，反应温度为20℃-160℃，即可；![]()
其中，R为氨基保护基取代的氨基。
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