[发明专利]一种制备头孢替安酯盐酸盐的新工艺无效
| 申请号： | 201210040175.6 | 申请日： | 2012-02-22 |
| 公开（公告）号： | CN103288853A | 公开（公告）日： | 2013-09-11 |
| 发明（设计）人： | 颜文革;漆新国;孟永刚;张典鹏;刘念 | 申请（专利权）人： | 北京博时安泰科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/36 | 分类号： | C07D501/36;C07D501/04 |
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| 地址： | 100070 北京市丰*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明提供一种制备头孢替安酯盐酸盐（Ⅰ）的新工艺，该工艺以头孢替安盐酸盐为原料，在微粉化的碳酸盐的作用下，与碘代物（1-碘乙基环己基碳酸酯）发生酯化反应得到头孢替安酯，反应完成后加入有机溶剂，过滤除去其中不溶的碱和盐，经萃取、成盐、精制得到高纯度的头孢替安酯盐酸盐。本发明的制备方法操作简单，无需将头孢替安预先成钾或钠盐并分离，尤其是产物的后处理纯化部分主要采取萃取，结晶，打浆的方法，无需采用色谱柱纯化和反复调酸调碱，无需冷冻干燥，即可得到收率高纯度好的成品。该工艺收率在60%左右，生产成本低，适于工业化大生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 制备 头孢 替安酯 盐酸 新工艺 | ||
【主权项】：
一种制备头孢替安酯盐酸盐的新工艺，其特征在于该工艺包括如下步骤：1）盐酸头孢替安与微粉化的碳酸盐反应得到头孢替安盐；2）头孢替安盐不经分离，控制在低温下直接将1‑碘乙基环己基碳酸酯加入至步骤1)的反应液中发生酯化反应；3）酯化反应结束后，向反应液中加入有机溶剂，过滤，滤除其中不溶的碱和盐等固体，加水萃取，保留有机层；4）将步骤3)得到的有机层萃取液加入至结晶溶剂中，加入盐酸异丙醇成盐酸盐，过滤，所得固体经洗涤打浆，真空干燥等手段处理后得到合格的头孢替安酯盐酸盐。
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