[发明专利]一种酒石酸拉索昔芬及其中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201210031061.5 | 申请日： | 2012-02-08 |
| 公开（公告）号： | CN102643178A | 公开（公告）日： | 2012-08-22 |
| 发明（设计）人： | 吴家守;沈健芬;郑志燕;王斌;刘创伟;马旺 | 申请（专利权）人： | 浙江华海药业股份有限公司;台州学院 |
| 主分类号： | C07C43/253 | 分类号： | C07C43/253;C07C41/30;C07C41/26;C07D295/088 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 317024*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供一种酒石酸拉索昔芬及其中间体的制备方法。本发明提供的方法原料易得，成本低，反应收率高、生产安全可靠，产品纯度高，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 酒石酸 拉索昔芬 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备四氢化萘化合物(XII)的方法，合成路线如下所示：![]()
上述各式中，R1选自苯基、C1～C4取代的苯基，优选为苯基；R2是C1～C4烷基，优选为甲基；X为Cl、Br、I，优选为Br；包括以下步骤：(a)化合物XI在溶剂中，在碱、三苯基磷和钯催化剂作用下与苯硼酸在10～150℃下，反应1～48小时得到化合物X。(b)化合物X在溶剂中在10～100℃下，在催化剂作用下催化氢化反应1～48小时得到化合物XII。
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