[发明专利]新型的预活化的氧氮杂膦衍生物、应用和制备方法有效
| 申请号： | 201180059905.0 | 申请日： | 2011-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN103328494A | 公开（公告）日： | 2013-09-25 |
| 发明（设计）人： | 安戈洛·帕奇;蒂埃里·马腾斯;米歇尔·里瓦德;帕特里克·库夫勒尔;迪迪尔·德斯麦尔;约阿希姆·卡隆 | 申请（专利权）人： | 法国古士塔柏罗斯学院 |
| 主分类号： | C07F9/6584 | 分类号： | C07F9/6584;A61P35/00;A61P37/06;A61K31/675 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 刘慧;杨青 |
| 地址： | 法国维*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | 本发明涉及新型的预活化的氧氮杂膦衍生物、制备它们的方法、含有它们的药物组合物及其特别是用于治疗癌症的治疗性应用。 | ||
| 搜索关键词： | 新型 活化 氧氮杂膦 衍生物 应用 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式（I）的氧氮杂膦衍生物的方法，![]()
其中X是O或S；R2是H；R1和R3独立地是-CH(CH3)-CH2-Cl或-(CH2)2-Cl；并且R4是包含至少3个碳的制剂化或载体化基团；所述方法包括：-提供式（II）的化合物![]()
其中R1、R2和R3如式（I）中所定义；以及-将式（II）的化合物与式（III）R4-XH的醇或硫醇在路易斯酸存在下进行反应，其中X和R4如式（I）中所定义，所述路易斯酸是BF3.OEt2。
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