[发明专利]作为联蛋白信号通路激活剂的二酮与羟基酮

摘要

本发明公开了激活Wnt/β-联蛋白信号转导并且因而治疗或防止与信号转导相关疾病的β-二酮、γ-二酮或γ-羟基酮或其类似物，所述疾病例如骨质疏松和骨关节病；成骨不全、骨质缺损、骨折、牙周疾病、耳硬化症、伤口愈合、颅面畸形、溶瘤骨疾病、与中枢神经系统分化和发育相关的创伤性脑损伤，包含帕金森病、中风、缺血性脑血管病、癫痫、阿尔茨海默病、抑郁症、双相障碍、精神分裂症；眼病如衰老相关的黄斑变性、糖尿病黄斑水肿或视网膜色素变性和干细胞分化及生成相关的疾病，包含脱发，造血相关疾病和组织再生相关疾病。

主权项

1.一种具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐或前药：其中R¹选自取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的杂环基，前提是由碳原子连接到所示羰基；R²选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的碳环基和取代或未取代的杂环基，前提是由碳原子连接到所示羰基；和R³、R⁴、R⁵和R⁶独立选自H、-C_1-9烷基、-C_1-9烷基芳基和-C_1-9烷基杂芳基。