[发明专利]作为联蛋白信号通路激活剂的二酮与羟基酮有效
| 申请号： | 201180050153.1 | 申请日： | 2011-08-17 |
| 公开（公告）号： | CN103153053A | 公开（公告）日： | 2013-06-12 |
| 发明（设计）人： | S·K·克西;D·M·华莱士;J·胡德;C·F·巴罗加 | 申请（专利权）人： | 萨穆梅德有限公司 |
| 主分类号： | A01N35/00 | 分类号： | A01N35/00;A61K31/12 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 余颖 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 蛋白 信号 通路 激活剂 羟基 | ||
1.一种具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐或前药：
其中R1选自取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的杂环基，前提是由碳原子连接到所示羰基；
R2选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的碳环基和取代或未取代的杂环基，前提是由碳原子连接到所示羰基；和
R3、R4、R5和R6独立选自H、-C1-9烷基、-C1-9烷基芳基和-C1-9烷基杂芳基。
2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述R1选自：
3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述R2选自取代或未取代的芳基，
4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述R3、R4、R5和R6是H。
5.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物具有选自下组的结构：
6.一种具有式II结构的化合物或其药学上可接受的盐或前药：
其中R1选自取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的杂环基，前提是由碳原子连接到所示羰基；
R2选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的碳环基和取代或未取代的杂环基，前提是由碳原子连接到所示羰基；和
R3和R4独立选自H、-C1-9烷基、-C1-9烷基芳基和-C1-9烷基杂芳基。
7.如权利要求6所述的化合物，其特征在于，所述R1选自：
8.如权利要求6所述的化合物，其特征在于，所述R2选自取代或未取代的芳基，
9.如权利要求6所述的化合物，其特征在于，所述R3和R4是H。
10.如权利要求6所述的化合物，其特征在于，所述化合物具有选自下组的结构：
11.一种具有式III结构的化合物或其药学上可接受的盐或前药：
其中R1选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的碳环基和取代或未取代的杂环基，前提是由碳原子连接到所示羰基；
R2选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的碳环基和取代或未取代的杂环基，前提是由碳原子连接到所示羰基；和
R3和R4独立选自H、-C1-9烷基、-C1-9烷基芳基和-C1-9烷基杂芳基。
12.如权利要求11所述的化合物，其特征在于，所述化合物具有选自下组的结构：
13.一种药物组合物，所述药物组合物包含治疗有效量的权利要求1、6或11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的赋形剂。
14.如权利要求13所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物合适用作或包含在医疗设备的药物洗脱涂层中。
15.一种激活Wnt信号转导以治疗患者疾病或紊乱的方法，所述方法包括向患者给予治疗有效量的权利要求1、6或11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
16.如权利要求15所述的方法，其特征在于，所述紊乱或疾病是神经变性疾病。
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