[发明专利]用于制备替诺福韦的方法有效
| 申请号： | 201180037853.7 | 申请日： | 2011-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN103298812A | 公开（公告）日： | 2013-09-11 |
| 发明（设计）人： | 萨蒂亚纳拉亚纳·查瓦;西塔·拉曼贾内尤卢·戈兰特拉;文卡塔·苏尼尔·库马尔·因杜库里;斯里·兰巴布·霍加 | 申请（专利权）人： | 劳乐斯实验室私营有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/34 | 分类号： | C07D473/34;C07F9/6561;A61K31/675 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 彭鲲鹏;顾晋伟 |
| 地址： | 印度海*** | 国省代码： | 印度;IN |
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| 摘要： |
本发明提供了用于制备替诺福韦的方法。本发明还提供了使用本发明的替诺福韦来制备替诺福韦二吡呋酯(tenofovir disoproxil)或其盐及其药物组合物的方法。 |
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| 搜索关键词： | 用于 制备 替诺福韦 方法 | ||
【主权项】：
1.用于制备式I的替诺福韦的方法，其包括：![]()
a)在有机溶剂中，使式III的9-[2-(R)-(羟基)丙基]腺嘌呤(HPA)与二-Alk-对甲苯磺酰基氧基甲基膦酸酯在氨化物碱和金属催化剂存在下反应，![]()
以获得式II的(R)-9-[2-(-Alk-膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤；![]()
其中，“Alk”表示C1-4烷基；b)用合适的脱烷基化剂使所得的式II化合物脱烷基化以获得替诺福韦。
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