[发明专利]以千克的规模制备顺式-1,2-二醇类的方法无效
| 申请号： | 201180032310.6 | 申请日： | 2011-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN102971292A | 公开（公告）日： | 2013-03-13 |
| 发明（设计）人： | W·梅德尔斯基;G·施特尔;A·维尔纳 | 申请（专利权）人： | 默克专利有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/55 | 分类号： | C07D213/55;C07D213/56 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 胡晨曦;黄革生 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本发明涉及将式(I)的顺式-1,2-二醇的制备从克放大为千克的规模。 |
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| 搜索关键词： | 千克 规模 制备 顺式 二醇类 方法 | ||
【主权项】：
1.以千克的规模制备式I的顺式-1,2-二醇的方法，![]()
其中，所述环系是4-8元环烷基，且R代表选自以下的一个基团：氢、烷基、烷氧基、O-乙酰基、羰基、烷氧基羰基、氰基、卤素、异吲哚-1,3-二酮基、叔丁氧基羰基氨基、二-(叔丁氧基羰基)氨基以及式II或式III的基团，其中![]()
B是式I的化合物R1是氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、SH或Hal，R2是氢、甲氧基、乙氧基、乙炔、氰基、SH或Hal，R3、R4独立地选自氢、SH或Hal，且Hal是F、Cl、Br或I，其特征在于将式IV化合物，![]()
其中所述环系是4-8元环烷基且R如上文所述，在惰性气体下置于溶剂混合物中，加入二羟基化反应混合物，并将该反应容器冷却。
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