[发明专利]新型硫脲或脲衍生物及其制备方法以及包含其作为活性成分预防或治疗艾滋病的药物组合物

摘要

本发明涉及一种抑制HIV活性的新的硫脲或者脲衍生物。本发明还涉及一种用于制备硫脲或者脲衍生物的方法，以及用于预防或者治疗艾滋病的药物组合物，所述药物组合物包括所述硫脲或脲衍生物。所述硫脲或者脲衍生物对HIV具有高抑制活性，其可以有效地应用于艾滋病的预防或治疗中。

主权项

1.一种硫脲或者脲衍生物，或者其药学上可接受盐，其通过以下化学式1来表示：<化学式1>其中，A表示-CH₂或-C(=O)，B表示-C(=O)或-C(=S)，R1表示H、卤素原子、直链或支链的C1-C4烷基、苯基、直链或支链的C1-C4烷基取代的苯基、直链或支链的C1-C4烷氧基、C6-C20芳氧基或者R2和R3，其可以是相同的或者不同的，分别表示H、直链或支链的C1-C4烷基、C3-C8环烷基、-(直链或支链的C2-C6烷基)-N-(C1-C2烷基)2、-(直链或支链的C1-C4烷基)-NH-(直链或支链的C1-C4烷基)、5,6,7,8-四氢化萘-1-基、(萘-2-基)-甲基、(吡啶-3-基)-甲基、2-氯-吡啶-4-基、吡嗪-2-基、喹啉-5-基、喹啉-8-基、或者4-羟基-联苯-3-基，或者R2和R3相互稠合在一起，形成或者n为0或者1至4中的整数，m为0、1或2的整数，X表示H，直链或支链的C1-C4烷基、C6-C20芳基、羟基或者卤素原子，并且Y表示H或者羟基，附加条件如下：当A、B和R1分别表示-C(=O)、-C(=S)和H的时候，要排除如下的选择：即R2表示H，并且R3表示-CH₂-C(CH₃)₂-CH₂-N-(CH₃)₂、-(CH₂)₃-N-(CH₃)₂、苯基、4-甲基-苯基、4-氯-苯基、或者(吡啶-2-基)-乙基，或者R2不表示H的时候排除如下的选择：即R2和R3相互稠合在一起，形成当A、B和R1分别表示-C(=O)、-C(=S)和叔丁基的时候，要排除如下的选择：即R2为H，并且R3表示苯基、萘基、3-氯-苯基、3-甲苯基、2-氟-苯基或者(吡啶-2-基)-甲基，当A、B和R1分别表示-C(=O)、-C(=S)和甲基的时候，要排除如下的选择：即R2表示氢，而且R3表示苯基、萘基或者吡啶-2-基，当A、B和R1分别表示-C(=O)、-C(=S)和Cl的时候，要排除如下的选择：即R2表示氢，而且R3表示环己基或者萘基，当A、B和R1分别表示-C(=O)、-C(=O),和H的时候，要排除如下的选择：即R2表示氢，而且R3表示苄基。