[发明专利]新型硫脲或脲衍生物及其制备方法以及包含其作为活性成分预防或治疗艾滋病的药物组合物无效
| 申请号: | 201180030187.4 | 申请日: | 2011-06-17 |
| 公开(公告)号: | CN103003236A | 公开(公告)日: | 2013-03-27 |
| 发明(设计)人: | 柳志昌;韩均熙;李哲镐;宋斗娜;郑求桓 | 申请(专利权)人: | 爱维斯健有限公司 |
| 主分类号: | C07C335/08 | 分类号: | C07C335/08;C07C275/18;A61K31/17;A61P31/18 |
| 代理公司: | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人: | 楼高潮 |
| 地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 新型 硫脲 衍生物 及其 制备 方法 以及 包含 作为 活性 成分 预防 治疗 艾滋病 药物 组合 | ||
1.一种硫脲或者脲衍生物,或者其药学上可接受盐,其通过以下化学式1来表示:
<化学式1>
其中,
A表示-CH2或-C(=O),
B表示-C(=O)或-C(=S),
R1表示H、卤素原子、直链或支链的C1-C4烷基、苯基、直链或支链的C1-C4烷基取代的苯基、直链或支链的C1-C4烷氧基、C6-C20芳氧基或者
R2和R3,其可以是相同的或者不同的,分别表示H、直链或支链的C1-C4烷基、C3-C8环烷基、-(直链或支链的C2-C6烷基)-N-(C1-C2烷基)2、-(直链或支链的C1-C4烷基)-NH-(直链或支链的C1-C4烷基)、5,6,7,8-四氢化萘-1-基、(萘-2-基)-甲基、(吡啶-3-基)-甲基、2-氯-吡啶-4-基、吡嗪-2-基、喹啉-5-基、喹啉-8-基、或者4-羟基-联苯-3-基,或者R2和R3相互稠合在一起,形成或者
n为0或者1至4中的整数,
m为0、1或2的整数,
X表示H,直链或支链的C1-C4烷基、C6-C20芳基、羟基或者卤素原子,并且
Y表示H或者羟基,
附加条件如下:
当A、B和R1分别表示-C(=O)、-C(=S)和H的时候,要排除如下的选择:即R2表示H,并且R3表示-CH2-C(CH3)2-CH2-N-(CH3)2、-(CH2)3-N-(CH3)2、苯基、4-甲基-苯基、4-氯-苯基、或者(吡啶-2-基)-乙基,或者R2不表示H的时候排除如下的选择:即R2和R3相互稠合在一起,形成
当A、B和R1分别表示-C(=O)、-C(=S)和叔丁基的时候,要排除如下的选择:即R2为H,并且R3表示苯基、萘基、3-氯-苯基、3-甲苯基、2-氟-苯基或者(吡啶-2-基)-甲基,
当A、B和R1分别表示-C(=O)、-C(=S)和甲基的时候,要排除如下的选择:即R2表示氢,而且R3表示苯基、萘基或者吡啶-2-基,
当A、B和R1分别表示-C(=O)、-C(=S)和Cl的时候,要排除如下的选择:即R2表示氢,而且R3表示环己基或者萘基,
当A、B和R1分别表示-C(=O)、-C(=O),和H的时候,要排除如下的选择:即R2表示氢,而且R3表示苄基。
2.权利要求1的硫脲或者脲衍生物,或者药学上可接受盐,其中
R1表示H、Cl、甲基、叔丁基、苯基、(叔丁基)-苯基、异丙氧基、苯氧基或者
R2和R3可以是相同的或者不同的,分别表示H、甲基、环己基、-CH2CH2-N-(CH3)2、-CH2CH2CH2-N-(CH3)2、-CH2-C(CH3)2-CH2-N-(CH3)2、-CH2CH2-N-(CH2CH3)2、-CH(CH3)CH2CH2CH2-N-(CH2CH3)2、-(CH2)3-NH-(CH2CH2CH3)、萘-1-基、5-羟基-萘-1-基、7-羟基-萘-1-基、5,6,7,8-四氢化萘-1-基、吡啶-2-基、(吡啶-2-基)-甲基、(吡啶-2-基)-乙基、(吡啶-3-基)-甲基、2-氯-吡啶-4-基、吡嗪-2-基、喹啉-5-基、喹啉-8-基、或者4-羟基-联苯-3-基,或者R2和R3相互稠合在一起,形成或
n为0或者1至4中的整数,并且
X表示H、甲基、叔丁基、苯基、羟基、F、Cl或Br。
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