[发明专利]脲衍生物和它们在治疗尤其是呼吸道疾病的治疗用途

摘要

式(I)化合物是p38MAPK抑制剂，其作为抗炎剂治疗尤其是呼吸性疾病，其中R1是式(IA)或(IB)或(IC)的残基：Y是-O-或-S(O)_p-，其中p是0、1或2；A是具有5、6或7个环原子的任选取代的亚环烷基残基，所述残基稠合至苯环；R3b和R4b如在权利要求中所定义

主权项

1.式(I)化合物，或其药学上可接受的盐:其中R¹是式(IA)或(IB)或(IC)的残基:其中R^4b是C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、苯基，所述苯基是任选取代的、5-或6-元单环杂芳基，所述杂芳基是任选取代的或式(IIa)或(IIb)的残基其中n是1或2；且R³和R⁴独立地是H或C₁-C₆烷基，或R³和R⁴与它们连接的氮一起形成6-元杂环，所述杂环任选含有选自N和O的另外的杂原子；R^3b是任选取代的C₁-C₆烷基；-NH₂；单-或二-(C₁-C₆)烷基氨基；单-或二-(C₁-C₃)烷基-X-(C₁-C₃)烷基氨基，其中X是O、S或NH；N-吗啉代；N-哌啶基、N-哌嗪基或N-(C₁-C₃)烷基哌嗪-1-基；Y是-O-或-S(O)_p-，其中p是0、1或2；A是任选取代的具有5、6或7个环原子的亚环烷基残基，所述残基稠合至苯环；R²是式(IIIa)、(IIIb)、(IIIc)、(IIId)或(IIIe)的残基:其中q是0、1、2或3；T是-N=或-CH=；R⁵是H或F；R⁷是-CH₃；-C₂H₅；-CH₂OH，-CH₂SCH₃；-SCH₃或-SC₂H₅；R⁸是-CH₃或-C₂H₅；且各存在的R⁶独立地是H、C₁-C₆烷基、羟基或卤素；或单个存在的R⁶是式(IVa)、(IVb)或(IVc)的残基而任意其它存在的R⁶独立地是H、C₁-C₆烷基、羟基或卤素；其中，在式(IVa)、(IVb)和(IVc)中，n和p如上定义；且其中在R⁶中:R^61a和R^61b是H、烷基，或R^61a和R^61b可与它们连接的氮一起形成4-7元杂环，所述杂环任选含有选自N和O的另外的杂原子。