[发明专利]脲衍生物和它们在治疗尤其是呼吸道疾病的治疗用途有效

专利信息
申请号: 201180026836.3 申请日: 2011-06-09
公开(公告)号: CN103140489A 公开(公告)日: 2013-06-05
发明(设计)人: M·B·范奈尔;C-K·吴 申请(专利权)人: 奇斯药制品公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P29/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 刘晓东
地址: 意大利*** 国省代码: 意大利;IT
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摘要:
搜索关键词: 衍生物 它们 治疗 尤其是 呼吸道疾病 用途
【权利要求书】:

1.式(I)化合物,或其药学上可接受的盐:

其中

R1是式(IA)或(IB)或(IC)的残基:

其中

R4b是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、苯基,所述苯基是任选取代的、5-或6-元单环杂芳基,所述杂芳基是任选取代的或式(IIa)或(IIb)的残基

其中n是1或2;且R3和R4独立地是H或C1-C6烷基,或R3和R4与它们连接的氮一起形成6-元杂环,所述杂环任选含有选自N和O的另外的杂原子;

R3b是任选取代的C1-C6烷基;-NH2;单-或二-(C1-C6)烷基氨基;单-或二-(C1-C3)烷基-X-(C1-C3)烷基氨基,其中X是O、S或NH;N-吗啉代;N-哌啶基、N-哌嗪基或N-(C1-C3)烷基哌嗪-1-基;

Y是-O-或-S(O)p-,其中p是0、1或2;

A是任选取代的具有5、6或7个环原子的亚环烷基残基,所述残基稠合至苯环;

R2是式(IIIa)、(IIIb)、(IIIc)、(IIId)或(IIIe)的残基:

其中

q是0、1、2或3;

T是-N=或-CH=;

R5是H或F;

R7是-CH3;-C2H5;-CH2OH,-CH2SCH3;-SCH3或-SC2H5

R8是-CH3或-C2H5;且

各存在的R6独立地是H、C1-C6烷基、羟基或卤素;或单个存在的R6是式(IVa)、(IVb)或(IVc)的残基

而任意其它存在的R6独立地是H、C1-C6烷基、羟基或卤素;

其中,在式(IVa)、(IVb)和(IVc)中,n和p如上定义;

且其中在R6中:

R61a和R61b是H、烷基,或R61a和R61b可与它们连接的氮一起形成4-7元杂环,所述杂环任选含有选自N和O的另外的杂原子。

2.如权利要求1要求保护的化合物,其中Y是-O-或-S-。

3.如权利要求1或权利要求2要求保护的化合物,其中A是式(Va)任一方向的二价残基;

其中t是1、2或3。

4.如权利要求1-3中任一项要求保护的化合物,其中-NH-A-Y-是具有立体有择的式(B)、(C)、(D)、(E)、(F)、(G)、(H)、(I)或(J)之一的二价残基,

其中Y是如关于式(I)所定义的:

5.如权利要求4要求保护的化合物,其中Y是-O-。

6.如权利要求4要求保护的化合物,其中-NH-A-Y-具有如在权利要求3中所定义的式(B)、(C)、(D)、(E)、(I)或(J),且其中Y是-O-。

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