[发明专利]脲衍生物和它们在治疗尤其是呼吸道疾病的治疗用途有效
| 申请号: | 201180026836.3 | 申请日: | 2011-06-09 |
| 公开(公告)号: | CN103140489A | 公开(公告)日: | 2013-06-05 |
| 发明(设计)人: | M·B·范奈尔;C-K·吴 | 申请(专利权)人: | 奇斯药制品公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P29/00 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 刘晓东 |
| 地址: | 意大利*** | 国省代码: | 意大利;IT |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 衍生物 它们 治疗 尤其是 呼吸道疾病 用途 | ||
1.式(I)化合物,或其药学上可接受的盐:
其中
R1是式(IA)或(IB)或(IC)的残基:
其中
R4b是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、苯基,所述苯基是任选取代的、5-或6-元单环杂芳基,所述杂芳基是任选取代的或式(IIa)或(IIb)的残基
其中n是1或2;且R3和R4独立地是H或C1-C6烷基,或R3和R4与它们连接的氮一起形成6-元杂环,所述杂环任选含有选自N和O的另外的杂原子;
R3b是任选取代的C1-C6烷基;-NH2;单-或二-(C1-C6)烷基氨基;单-或二-(C1-C3)烷基-X-(C1-C3)烷基氨基,其中X是O、S或NH;N-吗啉代;N-哌啶基、N-哌嗪基或N-(C1-C3)烷基哌嗪-1-基;
Y是-O-或-S(O)p-,其中p是0、1或2;
A是任选取代的具有5、6或7个环原子的亚环烷基残基,所述残基稠合至苯环;
R2是式(IIIa)、(IIIb)、(IIIc)、(IIId)或(IIIe)的残基:
其中
q是0、1、2或3;
T是-N=或-CH=;
R5是H或F;
R7是-CH3;-C2H5;-CH2OH,-CH2SCH3;-SCH3或-SC2H5;
R8是-CH3或-C2H5;且
各存在的R6独立地是H、C1-C6烷基、羟基或卤素;或单个存在的R6是式(IVa)、(IVb)或(IVc)的残基
而任意其它存在的R6独立地是H、C1-C6烷基、羟基或卤素;
其中,在式(IVa)、(IVb)和(IVc)中,n和p如上定义;
且其中在R6中:
R61a和R61b是H、烷基,或R61a和R61b可与它们连接的氮一起形成4-7元杂环,所述杂环任选含有选自N和O的另外的杂原子。
2.如权利要求1要求保护的化合物,其中Y是-O-或-S-。
3.如权利要求1或权利要求2要求保护的化合物,其中A是式(Va)任一方向的二价残基;
其中t是1、2或3。
4.如权利要求1-3中任一项要求保护的化合物,其中-NH-A-Y-是具有立体有择的式(B)、(C)、(D)、(E)、(F)、(G)、(H)、(I)或(J)之一的二价残基,
其中Y是如关于式(I)所定义的:
5.如权利要求4要求保护的化合物,其中Y是-O-。
6.如权利要求4要求保护的化合物,其中-NH-A-Y-具有如在权利要求3中所定义的式(B)、(C)、(D)、(E)、(I)或(J),且其中Y是-O-。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于奇斯药制品公司,未经奇斯药制品公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201180026836.3/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。





