[发明专利]3-(2-异丁基-5-(4-异丁基哌啶-1-羰基)苯基)丙酸及其制备方法无效

专利信息
申请号: 201110446745.7 申请日: 2011-12-28
公开(公告)号: CN103183634A 公开(公告)日: 2013-07-03
发明(设计)人: 饶子和;杨诚;李治国;张炜程 申请(专利权)人: 天津市国际生物医药联合研究院有限公司
主分类号: C07D211/46 分类号: C07D211/46;A61K31/45;A61P19/02;A61P29/00
代理公司: 北京德恒律师事务所 11306 代理人: 陆鑫;房岭梅
地址: 300457 天津*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明提供了苯甲酮类似化合物,具有下列所示的结构:该化合物能够很好地抑制AP1蛋白的生物活性。
搜索关键词: 丁基 哌啶 羰基 苯基 丙酸 及其 制备 方法
【主权项】:
1.制备3-(2-异丁基-5(4-异丁基哌啶-1-羰基)苯基)丙酸的方法,包括下列步骤:步骤a:使化合物经过氧化反应生成式(II)化合物步骤b:使式(II)化合物在100℃在二氯亚砜溶剂中发生酰化反应生成式(III)化合物步骤c:使式(III)化合物在-10℃-0℃碱性环境下与4-羟基哌啶在溶剂中催化剂作用下反应生成式(IV)化合物步骤d:使(IV)化合物在碱性条件下与1-溴-2-甲基丙烷反应生成式(V)化合物步骤e:使式(V)化合物在强碱性条件下开环生成式(VI)化合物,步骤f:使式(VI)化合物在酸性条件下还原氢化生成式(VII)化合物,步骤g:使式(VII)化合物在碱性性条件下与1-碘-2甲基丙烷反应生成式(V III)化合物,步骤h:使式(V III)化合物在碱性性条件下水解反应生成式(IX)化合物,
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