[发明专利]低分子量岩藻糖化糖胺聚糖的羧基还原衍生物及其制备方法与用途有效
| 申请号： | 201110435559.3 | 申请日： | 2011-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN102558389A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 刘吉开;郑永唐;赵金华;吴明一;黄宁;李姿;高娜;文丹丹;连武;何江波 | 申请（专利权）人： | 中国科学院昆明植物研究所;中国科学院昆明动物研究所 |
| 主分类号： | C08B37/08 | 分类号： | C08B37/08;A61K31/737;A61P31/18 |
| 代理公司： | 昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙) 53108 | 代理人： | 马晓青 |
| 地址： | 650204 *** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种低分子量岩藻糖化糖胺聚糖羧基还原衍生物LCRG，羧基还原程度不低于20％，其重均分子量为约3000～20000Da，单糖组成为乙酰氨基半乳糖(GalNAc)、葡萄糖(Glc)或含葡萄糖醛酸(GlcUA)、岩藻糖(Fuc)、或其硫酸酯(-OSO3-表示)，GalNAc∶Glc(含GlcUA)∶Fuc∶-OSO3-的摩尔比例约为1∶(1±0.3)∶(1±0.3)∶(3.0±1.0)。所述LCRG为强效HIV-1侵入抑制剂，作用于gp120的保守区，其具有抗HIV-1活性强、治疗指数高、不产生耐药性等优势，可用于预防和/或治疗艾滋病。本发明还提供了制备LCRG的方法。本发明的岩藻糖化糖胺聚糖羧基还原衍生物及其药用组合物可制备成注射剂、冻干粉针或栓剂等。 | ||
| 搜索关键词： | 分子量 糖化 聚糖 羧基 还原 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种具有式(I)结构的同系糖胺聚糖衍生物的混合物即低分子量岩藻糖化糖胺聚糖的羧基还原衍生物LCRG及其药学上可接受的盐，![]()
式(I)中：n是均值为3～22的整数；R相互独立地为-H或-SO3-。
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