[发明专利]一种头孢菌素类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201110384775.X | 申请日： | 2011-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN102372728A | 公开（公告）日： | 2012-03-14 |
| 发明（设计）人： | 高阳;汤沸;王勇进;董付敏;孙永保;李景昌 | 申请（专利权）人： | 齐鲁安替制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/36 | 分类号： | C07D501/36;C07D501/06 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 赵龙群 |
| 地址： | 250105 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种头孢菌素类化合物的合成方法，该方法以7-氨基头孢烷酸为原料在三氟化硼的催化下与甲基巯基四氮唑在溶剂中反应合成7-氨基-3-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸中间体，在反应物溶液中加入缚酸剂中和酸性；所得中间体溶液直接用于头孢哌酮酸、头孢匹胺酸和头孢孟多酯钠的制备；无需对中间体提纯和干燥。本发明工艺简单，环境污染小，产品收率高，成本低，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 头孢菌素 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种头孢哌酮酸、头孢匹胺酸及头孢孟多酯钠的合成方法，包括步骤如下：(1)式3化合物7-氨基-3-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸中间体的制备![]()
以7-氨基头孢烷酸为原料在三氟化硼的催化下与甲基巯基四氮唑在溶剂中反应合成式3化合物，在反应物溶液中加入叔胺碱缚酸剂中和酸性；得式3化合物中间体溶液，直接用于头孢哌酮酸、头孢匹胺酸和头孢孟多酯钠的制备；式3化合物无需提纯和干燥；(2)将步骤(1)制备的式3化合物中间体溶液与羟基哌酮和三氯氧磷制成的酰氯进行酰化反应，得到头孢哌酮酸；或，将步骤(1)制备的式3化合物中间体溶液与2-(6-甲基-4-羟基烟酰胺基)-2-(4-羟基苯基)乙酸和特戊酰氯制成的酸酐进行酰化反应，得到头孢匹胺酸；或者，将步骤(1)制备的式3化合物中间体溶液与扁桃酰氯进行酰化反应，得到头孢孟多酯酸，再加入异辛酸钠的丙酮溶液结晶，得头孢孟多酯钠。
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