[发明专利]4-胺基噁二唑表鬼臼毒素衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201110362604.7 | 申请日： | 2011-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN102432622A | 公开（公告）日： | 2012-05-02 |
| 发明（设计）人： | 胡昆;吴琳;任杰;陈新;辛文群 | 申请（专利权）人： | 常州大学 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61K31/4245;A61K31/4439;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市惠诚律师事务所 11353 | 代理人： | 王美华;任晓岚 |
| 地址： | 213164 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种4-胺基噁二唑表鬼臼毒素衍生物及其制备方法和用途，所说4-胺基噁二唑表鬼臼毒素衍生物具有式(1)所示结构，其中：R1表示氢或甲基；R2表示氢、烷基、芳基、杂芳基、杂芳烷基。该衍生物是以鬼臼毒素为原料经叠氮化、还原、加成消去得到异硫氰酸酯表鬼臼毒素，再将异硫氰酸酯表鬼臼毒素中间体与酰肼化合物反应得到胺基硫脲衍生物，然后再经成环得到相应4-胺基噁二唑衍生物。本发明制备方法简单、易操作。初步体外筛选实验表明，这些衍生物对正常细胞毒性均显著降低，同时一些化合物具有较好的抗肿瘤活性，可期望制备高效低毒的抗肿瘤药物。 |
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| 搜索关键词： | 胺基 噁二唑表鬼臼 毒素 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种4-胺基噁二唑表鬼臼毒素衍生物，其化学结构通式为：![]()
其中结构式(1)中：R1表示氢或甲基；R2表示氢、C1-C20的烷基、C3-C20的环烷基、C6-C20的芳基、C1-C20的杂芳基或C1-C20杂环烷基。
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