[发明专利]一种聚乙二醇单甲醚-聚磷酸酯两嵌段共聚物及其阿霉素键合药无效
| 申请号： | 201110317008.7 | 申请日： | 2011-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN103055321A | 公开（公告）日： | 2013-04-24 |
| 发明（设计）人： | 王均;杜金志;孙春阳;都小姣;毛成琼 | 申请（专利权）人： | 中国科学技术大学 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K31/704;C08G79/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市汉信律师事务所 11373 | 代理人： | 王文生 |
| 地址： | 230026 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种基于阿霉素的大分子键合药，它的活性成分是聚磷酸酯聚合物键合阿霉素形成的纳米颗粒，该聚磷酸酯聚合物具体可为侧基为氨基的聚乙二醇单甲醚-聚磷酸酯两嵌段共聚物。本发明还提供了一种侧基为氨基的聚乙二醇单甲醚-聚磷酸酯共聚物以及合成该共聚物的方法。本发明提供的聚磷酸酯阿霉素大分子键合药，在水溶液中可以自组装形成粒径30nm左右的纳米颗粒。通过纳米颗粒本身的尺度效应并结合电荷反转技术，纳米颗粒可以更好的在肿瘤组织及细胞内富集，提高了阿霉素对肿瘤部位的靶向性。而聚磷酸酯聚合物链上键合的阿霉素可以对肿瘤组织微环境存在响应性，能够迅速的肿瘤组织内弱酸性条件下释放，对肿瘤细胞有较好的杀伤效果。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 聚乙二醇 甲醚 磷酸酯 两嵌段 共聚物 及其 阿霉素 键合药 | ||
【主权项】：
一种聚磷酸酯阿霉素大分子键合药，其活性成分是聚磷酸酯聚合物键合阿霉素形成的纳米颗粒，其中所述聚磷酸酯聚合物为聚乙二醇单甲醚‑聚磷酸酯两嵌段共聚物，所述聚磷酸酯键合阿霉素的通式为：mPEGa‑PAOOPb‑Cya‑ADR‑DMMA，其中a＝45‑113，b＝25‑150，a和b分别是所述范围内的任意数值；其中mPEG是聚乙二醇单甲醚的缩写，下标a为该聚合物聚合度；PAOOP是聚(2‑烯丙氧基‑2‑氧‑1，3，2‑二氧磷杂环戊烷)的缩写，下标b为该聚合物聚合度；Cya是巯基乙胺盐酸盐的缩写，ADR是阿霉素的缩写，DMMA是2，3‑二甲基马来酸酐的缩写。
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