[发明专利]利用头孢菌素类药物中间体合成的头孢唑肟丙匹酯及其制备方法

摘要

本发明涉及利用头孢菌素类药物中间体合成的头孢唑肟丙匹酯及其制备方法，可有效解决当前用促进剂DM合成活性酯中造成的残留，成本高，质量差，效率低的问题，方法是，将(z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧亚氨基乙酸与羟基化合物制成活性酯，再将羟基化合物制成活性酯与7-氨基-3-无-3-头孢环-4-羧酸(7-ANCA)进行缩合，得(6R，7R)-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-甲氧亚胺]乙酰胺基-8-氧代-[4.2.0]辛-2-烯2-羧酸，与卤代特戊酸甲酯在有机溶剂中进行反应，得头孢唑肟酯，再同氨基酸进行缩合反应，之后，脱除保护基团，从而制得目标化合物，本发明方法简单，易操作，稳定可靠，促进剂DM合成活性酯中无残留，成本低，质量好，效率高，利于工业化生产，经济和社会效益巨大。

主权项

1.一种利用头孢菌素类药物中间体合成的头孢唑肟丙匹酯，其特征在于，所述的头孢唑肟丙匹酯，结构式是：分子式是：HNMR(DMSO-d₆)δ：1.2(s，9H)，1.5(d，J＝7.2Hz，3H)，3.5～3.6(m，2H)，3.9(s，3H)，4.1～4.2(m，1H)，5.2(d，J＝4.8Hz，1H)，5.8(d，J＝6.0Hz，1H)，5.9～6.0(m，2H)，6.6～6.7(m，1H)，7.5(s，1H)，8.5(d，J＝4.0Hz，3H)，9.7(d，J＝8.4Hz，1H)，13.0(br，1H)。