[发明专利]具有抗肿瘤活性的冬凌草甲素及6，7-开环冬凌草甲素含氟衍生物、制备方法及用途

摘要

本发明涉及天然药物及药物化学领域，具体涉及一类具有抗肿瘤活性的冬凌草甲素及ent-6，7-开环贝壳杉烯型冬凌草甲素含氟衍生物。本发明还公开了这些冬凌草甲素及ent-6，7-开环冬凌草甲素含氟衍生物的制备方法以及含有所述化合物的药物组合物和所述化合物在治疗肿瘤疾病中的应用。

主权项

1.通式I、II和III所示冬凌草甲素及ent-6，7-开环贝壳杉烯型冬凌草甲素含氟衍生物或其可药用盐：其中R¹代表羟基、氧代、乙酰氧基、丙酰氧基、正丙磺酰氧基、甲氧基、乙氧基、苄基；R²代表对氟苯甲酰基、间氟苯甲酰基、邻氟苯甲酰基、2，3，4，5-四氟苯甲酰基等多氟取代苯甲酰基、对氟苯乙酰基、间氟苯乙酰基、邻氟苯乙酰基、多氟取代苯乙酰基、对三氟甲基苯甲酰基、间三氟甲基苯甲酰基、邻三氟甲基苯甲酰基、多三氟甲基取代苯甲酰基、对氟肉桂酰基、间氟肉桂酰基、邻氟肉桂酰基、多氟取代肉桂酰基、对三氟甲基肉桂酰基、间三氟甲基肉桂酰基、邻三氟甲基肉桂酰基、多三氟甲基取代肉桂酰基、含氟乙酰基、含氟丙酰基、含氟丁酰基、含氟戊酰基等；R³代表羟基、氧代、乙酰氧基、丙酰氧基、正丙磺酰氧基、甲氧基、乙氧基、苄基；R⁴代表乙酰氧基、丙酰氧基、正丙磺酰氧基、甲氧基、乙氧基、苄基、氧代。