[发明专利]具有抗肿瘤活性的冬凌草甲素及6，7-开环冬凌草甲素含氟衍生物、制备方法及用途

权利要求书

1.通式I、II和III所示冬凌草甲素及ent-6，7-开环贝壳杉烯型冬凌草甲素含氟衍生物或其可药用盐：

其中R¹代表羟基、氧代、乙酰氧基、丙酰氧基、正丙磺酰氧基、甲氧基、乙氧基、苄基；

R²代表对氟苯甲酰基、间氟苯甲酰基、邻氟苯甲酰基、2，3，4，5-四氟苯甲酰基等多氟取代苯甲酰基、对氟苯乙酰基、间氟苯乙酰基、邻氟苯乙酰基、多氟取代苯乙酰基、对三氟甲基苯甲酰基、间三氟甲基苯甲酰基、邻三氟甲基苯甲酰基、多三氟甲基取代苯甲酰基、对氟肉桂酰基、间氟肉桂酰基、邻氟肉桂酰基、多氟取代肉桂酰基、对三氟甲基肉桂酰基、间三氟甲基肉桂酰基、邻三氟甲基肉桂酰基、多三氟甲基取代肉桂酰基、含氟乙酰基、含氟丙酰基、含氟丁酰基、含氟戊酰基等；

R³代表羟基、氧代、乙酰氧基、丙酰氧基、正丙磺酰氧基、甲氧基、乙氧基、苄基；

R⁴代表乙酰氧基、丙酰氧基、正丙磺酰氧基、甲氧基、乙氧基、苄基、氧代。

2.权利要求1的化合物或其可药用盐，其中R¹代表羟基、氧代、乙酰氧基。

3.权利要求1的化合物或其可药用盐，其中R²代表对三氟甲基苯甲酰基、对氟苯甲酰基、间氟苯甲酰基、邻氟苯甲酰基、对氟苯乙酰基、2，3，4，5-四氟苯甲酰基、对氟肉桂酰基。

4.权利要求1的化合物或其可药用盐，其中R³代表羟基、氧代。

5.权利要求1的化合物或其可药用盐，其中R⁴代表乙酰氧基、氧代。

6.权利要求1的化合物或其可药用盐，其中通式I、II或III的化合物是：

ent-1α-羟基-6β，7β-二羟基-[14β-O-(4-三氟甲基苯甲酰基)]-15-氧代-7，20-氧桥-16-贝壳杉烯 

ent-1α-羟基-6β，7β-二羟基-[14β-O-(4-氟苯甲酰基)]-15-氧代-7，20-氧桥-16-贝壳杉烯

ent-1α-羟基-6β，7β-二羟基-[14β-O-(3-氟苯甲酰基)]-15-氧代-7，20-氧桥-16-贝壳杉烯

ent-1α-羟基-6β，7β-二羟基-[14β-O-(2-氟苯甲酰基)]-15-氧代-7，20-氧桥-16-贝壳杉烯

ent-1α-羟基-6β，7β-二羟基-[14β-O-(4-氟苯乙酰基)]-15-氧代-7，20-氧桥-16-贝壳杉烯

ent-1α-羟基-6β，7β-二羟基-[14β-O-(2，3，4，5-四氟苯甲酰基)]-15-氧代-7，20-氧桥-16-贝壳杉烯

ent-1α-羟基-6β，7β-二羟基-[14β-O-(4-氟肉桂酰基)]-15-氧代-7，20-氧桥-16-贝壳杉烯

ent-(1α-O-乙酰基)-6β，7β-二羟基-[14β-O-(4-三氟甲基苯甲酰基)]-15-氧代-7，20-氧桥-16-贝壳杉烯

ent-(1α-O-乙酰基)-6β，7β-二羟基-[14β-O-(4-氟苯甲酰基)]-15-氧代-7，20-氧桥-16-贝壳杉烯

ent-(1α-O-乙酰基)-6β，7β-二羟基-[14β-O-(3-氟苯甲酰基)]-15-氧代-7，20-氧桥-16-贝壳杉烯

ent-(1α-O-乙酰基)-6β，7β-二羟基-[14β-O-(2-氟苯甲酰基)]-15-氧代-7，20-氧桥-16-贝壳杉烯

ent-(1α-O-乙酰基)-6β，7β-二羟基-[14β-O-(4-氟苯乙酰基)]-15-氧代-7，20-氧桥-16-贝壳杉烯

ent-(1α-O-乙酰基)-6β，7β-二羟基-[14β-O-(2，3，4，5-四氟苯甲酰基)]-15-氧代-7，20-氧桥-16-贝壳杉烯

ent-(1α-O-乙酰基)-6β，7β-二羟基-[14β-O-(4-氟肉桂酰基)]-15-氧代-7，20-氧桥-16-贝壳杉烯

ent-6β，7β-二羟基-[14β-O-(4-三氟甲基苯甲酰基)]-1，15-二氧代-7，20-氧桥-16-贝壳杉烯 

ent-6β，7β-二羟基-[14β-O-(4-氟苯甲酰基)]-1，15-二氧代-7，20-氧桥-16-贝壳杉烯

ent-6β，7β-二羟基-[14β-O-(3-氟苯甲酰基)]-1，15-二氧代-7，20-氧桥-16-贝壳杉烯

ent-6β，7β-二羟基-[14β-O-(2-氟苯甲酰基)]-1，15-二氧代-7，20-氧桥-16-贝壳杉烯

ent-6β，7β-二羟基-[14β-O-(4-氟苯乙酰基)]-1，15-二氧代-7，20-氧桥-16-贝壳杉烯

ent-6β，7β-二羟基-[14β-O-(2，3，4，5-四氟苯甲酰基)]-1，15-二氧代-7，20-氧桥-16-贝壳杉烯

ent-6β，7β-二羟基-[14β-O-(4-氟肉桂酰基)]-1，15-二氧代-7，20-氧桥-16-贝壳杉烯

ent-6β-羟基-[14α-O-(4-三氟甲基苯甲酰基)]-1，7-内酯-7，15-二氧代-6，20-半缩酮-6，7-开环-16-贝壳杉烯

ent-6β-羟基-[14α-O-(4-氟苯甲酰基)]-1，7-内酯-7，15-二氧代-6，20-半缩酮-6，7-开环-16-贝壳杉烯

ent-6β-羟基-[14α-O-(3-氟苯甲酰基)]-1，7-内酯-7，15-二氧代-6，20-半缩酮-6，7-开环-16-贝壳杉烯

ent-6β-羟基-[14α-O-(2-氟苯甲酰基)]-1，7-内酯-7，15-二氧代-6，20-半缩酮-6，7-开环-16-贝壳杉烯

ent-6β-羟基-[14α-O-(4-氟苯乙酰基)]-1，7-内酯-7，15-二氧代-6，20-半缩酮-6，7-开环-16-贝壳杉烯

ent-6β-羟基-[14α-O-(2，3，4，5-四氟苯甲酰基)]-1，7-内酯-7，15-二氧代-6，20-半缩酮-6，7-开环-16-贝壳杉烯

ent-6β-羟基-[14α-O-(4-氟肉桂酰基)]-1，7-内酯-7，15-二氧代-6，20-半缩酮-6，7-开环-16-贝壳杉烯

ent-6，7，15-三氧代-1，7-内酯-6，20-内酯-[14α-O-(4-三氟甲基苯甲酰基)]-6，7-开环-16-贝壳杉烯

ent-6，7，15-三氧代-1，7-内酯-6，20-内酯-[14α-O-(4-氟苯甲酰基)]-6，7-开环-16-贝壳杉烯

ent-6，7，15-三氧代-1，7-内酯-6，20-内酯-[14α-O-(3-氟苯甲酰基)]-6，7-开环-16-贝壳杉烯 

ent-6，7，15-三氧代-1，7-内酯-6，20-内酯-[14α-O-(2-氟苯甲酰基)]-6，7-开环-16-贝壳杉烯

ent-6，7，15-三氧代-1，7-内酯-6，20-内酯-[14α-O-(4-氟苯乙酰基)]-6，7-开环-16-贝壳杉烯

ent-6，7，15-三氧代-1，7-内酯-6，20-内酯-[14α-O-(2，3，4，5-四氟苯甲酰基)]-6，7-开环-16-贝壳杉烯

ent-6，7，15-三氧代-1，7-内酯-6，20-内酯-[14α-O-(4-氟肉桂酰基)]-6，7-开环-16-贝壳杉烯

ent-1，6，7，15-四氧代-7，20-内酯-[14β-O-(4-三氟甲基苯甲酰基)]-6，7-开环-16-贝壳杉烯

ent-1，6，7，15-四氧代-7，20-内酯-[14β-O-(4-氟苯甲酰基)]-6，7-开环-16-贝壳杉烯

ent-1，6，7，15-四氧代-7，20-内酯-[14β-O-(3-氟苯甲酰基)]-6，7-开环-16-贝壳杉烯

ent-1，6，7，15-四氧代-7，20-内酯-[14β-O-(2-氟苯甲酰基)]-6，7-开环-16-贝壳杉烯

ent-1，6，7，15-四氧代-7，20-内酯-[14β-O-(4-氟苯乙酰基)]-6，7-开环-16-贝壳杉烯

ent-1，6，7，15-四氧代-7，20-内酯-[14β-O-(2，3，4，5-四氟苯甲酰基)]-6，7-开环-16-贝壳杉烯

ent-1，6，7，15-四氧代-7，20-内酯-[14β-O-(4-氟肉桂酰基)]-6，7-开环-16-贝壳杉烯

ent-(1-O-乙酰基)-6，7，15-三氧代-7，20-内酯-[14β-O-(4-三氟甲基苯甲酰基)]-6，7-开环-16-贝壳杉烯

ent-(1-O-乙酰基)-6，7，15-三氧代-7，20-内酯-[14β-O-(4-氟苯甲酰基)]-6，7-开环-16-贝壳杉烯

ent-(1-O-乙酰基)-6，7，15-三氧代-7，20-内酯-[14β-O-(2-氟苯甲酰基)]-6，7-开环-16-贝壳杉烯

ent-(1-O-乙酰基)-6，7，15-三氧代-7，20-内酯-[14β-O-(2，3，4，5-四氟苯甲酰基)]-6，7-开环-16-贝壳杉烯。