[发明专利]基于地塞米松与紫杉醇的双组分药物小分子水凝胶及其制备方法

摘要

本发明涉及一类双组分药物的小分子水凝胶前体的合成及成胶方法。即通过短肽把抗炎药地塞米松和紫杉醇连接起来形成小分子水凝胶前体分子，前体分子的PBS溶液(pH＝7.4)在谷胱甘肽或者二硫苏糖醇等作用下切断二硫键，从而形成含有两种药物组分的水凝胶。这种药物传输体系不仅有效解决了紫杉醇水溶性差的缺点，而且地塞米松作为紫杉醇的协同药物可以有效降低紫杉醇的毒副作用。

主权项

1.基于地塞米松-紫杉醇的小分子水凝胶其特征在于：该水凝胶前体分子有如下结构，通过小分子短肽FFFKESSEE或者KESSEE把紫杉醇衍生物(在紫杉醇2′位引入1，4-丁二酸)和地塞米松衍生物(21位羟基处引入丁二酸酐)连接起来；同时在成胶前体分子中引入二硫键化合物，从而使成胶前体分子在谷胱甘肽，二硫苏糖醇等还原剂作用下形成小分子水凝胶。该药物传输体系不仅解决了紫杉醇溶解度差的问题而且两种协同药物的联合使用可以减少毒副作用，以及达到缓释的目的。