[发明专利]基于地塞米松与紫杉醇的双组分药物小分子水凝胶及其制备方法无效

专利信息
申请号: 201110250312.4 申请日: 2011-08-29
公开(公告)号: CN102532263A 公开(公告)日: 2012-07-04
发明(设计)人: 杨志谋;王玲;孔德领;毛丽娜;王怀民 申请(专利权)人: 南开大学
主分类号: C07K7/02 分类号: C07K7/02;A61K31/573;A61K31/337;A61K47/48;A61P35/00;A61P35/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 300071*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 基于 地塞米松 紫杉醇 组分 药物 分子 凝胶 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.基于地塞米松-紫杉醇的小分子水凝胶其特征在于:该水凝胶前体分子有如下结构,通过小分子短肽FFFKESSEE或者KESSEE把紫杉醇衍生物(在紫杉醇2′位引入1,4-丁二酸)和地塞米松衍生物(21位羟基处引入丁二酸酐)连接起来;同时在成胶前体分子中引入二硫键化合物,从而使成胶前体分子在谷胱甘肽,二硫苏糖醇等还原剂作用下形成小分子水凝胶。该药物传输体系不仅解决了紫杉醇溶解度差的问题而且两种协同药物的联合使用可以减少毒副作用,以及达到缓释的目的。

2.根据权利要求书1所述本发明所形成的地塞米松-紫杉醇小分子水凝胶,其特征在于使用小分子短肽或者(或者结构的短)连接紫杉醇衍生物和地塞米松衍生物。

3.根据权利要求1所述本发明所涉及的地塞米松衍生物是在地塞米松的21位羟基引入的丁二酸酐。其反应条件为吡啶作为溶剂,1~5倍的丁二酸酐,催化量的DMAP作为催化剂。

4.根据权利要求书1所述本发明引入了二硫键化合物,其结构如下

5.根据权利要求书1所述基于地塞米松-紫杉醇的小分子水凝胶,其成胶方法是用谷胱甘肽或者二硫酸糖醇等还原剂条件下成胶。

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