[发明专利]一种基于胆固醇修饰的还原敏感性肿瘤靶向脂质体无效
| 申请号： | 201110197327.9 | 申请日： | 2011-07-14 |
| 公开（公告）号： | CN102266288A | 公开（公告）日： | 2011-12-07 |
| 发明（设计）人： | 何勤;唐洁;覃瑶 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K47/28;A61K47/34;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610065 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种基于胆固醇修饰的还原敏感性肿瘤靶向脂质体，所述的脂质体由磷脂、胆固醇、胆固醇衍生物（包括修饰有配体的胆固醇-聚乙二醇-配体嵌合物/Cho-PEG-X和具有二硫键的还原敏感性胆固醇-聚乙二醇嵌合物/Cho-S-S-PEG）组成，该脂质体既能够充分利用聚乙二醇延长脂质体循环时间和配体促进脂质体识别和进入肿瘤细胞的优势，又能够克服配体的非特异性结合和聚乙二醇妨碍入胞的缺点，是一种有很有潜力的用于肿瘤靶向治疗的载体。并且与在磷脂上进行修饰所得的脂质体相比，具有稳定性更好，成本更低，更易于产业化转化的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 基于 胆固醇 修饰 还原 敏感性 肿瘤 靶向 脂质体 | ||
【主权项】：
一种基于胆固醇修饰衍生物的还原敏感性肿瘤靶向脂质体，其特征在于主要由磷脂、胆固醇、胆固醇衍生物制成；进一步优选地主要由磷脂、胆固醇、修饰有配体的胆固醇‑聚乙二醇‑配体嵌合物（Cho‑PEG‑X）和具有二硫键的还原敏感性胆固醇‑聚乙二醇嵌合物（Cho‑S‑S‑PEG）制得，其中基于总脂质的摩尔百分比计，磷脂10%～90%、胆固醇10%～90%、Cho‑PEG‑X 0.1%～10%和Cho‑S‑S‑PEG2%～20%。
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