[发明专利]丁酸氯维地平微球及其制备方法无效
| 申请号： | 201110182482.3 | 申请日： | 2011-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN102228443A | 公开（公告）日： | 2011-11-02 |
| 发明（设计）人： | 王凌;蒋学华 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | A61K9/16 | 分类号： | A61K9/16;A61K31/4422;A61K47/34;A61K47/42;A61P9/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610041 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备丁酸氯维地平微球的方法，所述方法包括以下步骤：（1）将选自聚乳酸（PLA）、聚乳酸-聚羟乙酸共聚物（PLGA）和聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物（PLA-mPEG）的相对分子质量范围为0.5×103~1.5×105的载体溶于有机溶剂中，得到载体浓度为5%至50%的有机溶液；（2）将丁酸氯维地平与上述载体有机溶液混合，其中丁酸氯维地平与载体的质量比为1:60至1:5；（3）将上述包含丁酸氯维地平和载体的有机相加入到含有渗透压调节剂和表面活性剂的水相中，使得有机相与水相的体积比为1:200~1:5，经充分乳化，得到水包油型乳液；（4）使所得乳液的有机溶剂挥发，并经任选的过滤、洗涤和干燥步骤，得到丁酸氯维地平微球。本发明还涉及包含丁酸氯维地平的微球制剂，其包含丁酸氯维地平、选自聚乳酸（PLA）、聚乳酸-聚羟乙酸共聚物（PLGA）和聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物（PLA-mPEG）的相对分子质量范围为0.5×103~1.5×105的载体、渗透压调节剂和表面活性剂。 | ||
| 搜索关键词： | 丁酸 地平 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备丁酸氯维地平微球的方法，其包括以下步骤：（1）将选自聚乳酸（PLA）、聚乳酸‑聚羟乙酸共聚物（PLGA）和聚乳酸‑聚乙二醇嵌段共聚物（PLA‑mPEG）的相对分子质量范围为0.5×103~1.5×105的载体溶于有机溶剂中，得到载体浓度为5%至50%的有机溶液；（2）将丁酸氯维地平与上述载体有机溶液混合，其中丁酸氯维地平与载体的质量比为1:60至1:5；（3）将上述包含丁酸氯维地平和载体的有机相加入到含有渗透压调节剂和表面活性剂的水相中，使得有机相与水相的体积比为1:200~1:5，经充分乳化，得到水包油型乳液；以及使所得乳液的有机溶剂挥发，并经任选的过滤、洗涤和干燥步骤，得到丁酸氯维地平微球。
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