[发明专利]丁酸氯维地平微球及其制备方法

权利要求书

1.一种制备丁酸氯维地平微球的方法，其包括以下步骤：

（1）将选自聚乳酸（PLA）、聚乳酸-聚羟乙酸共聚物（PLGA）和聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物（PLA-mPEG）的相对分子质量范围为0.5×10³~1.5×10⁵的载体溶于有机溶剂中，得到载体浓度为5%至50%的有机溶液；

（2）将丁酸氯维地平与上述载体有机溶液混合，其中丁酸氯维地平与载体的质量比为1:60至1:5；

（3）将上述包含丁酸氯维地平和载体的有机相加入到含有渗透压调节剂和表面活性剂的水相中，使得有机相与水相的体积比为1:200~1:5，经充分乳化，得到水包油型乳液；以及使所得乳液的有机溶剂挥发，并经任选的过滤、洗涤和干燥步骤，得到丁酸氯维地平微球。

2.根据权利要求1的方法，其中所述表面活性剂为吐温-80、月桂基硫酸钠或油酸钠。

3.根据权利要求1的方法，其中所述渗透压调节剂选自醇、氨基酸、蛋白质、水溶性氨基酸盐、糖、肽，或者它们的衍生物或其混合物。

4.根据权利要求3的方法，其中所述渗透压调节剂为甘露醇。

5.根据权利要求1的方法，其中所述有机溶剂为二氯甲烷、二氯甲烷-乙醇混合溶剂、或二氯甲烷-乙酸乙酯混合溶剂。

6.根据权利要求1的方法，其中所述步骤3的水相中还含有调节pH的物质，并且所述水相的pH值在3.5至10.0的范围内。

7.根据权利要求6的方法，其所述调节pH的物质为无机酸、有机酸、无机碱、有机碱或其缓冲盐。

8.根据权利要求1的方法，其中步骤3的乳化是采用机械搅拌或高速剪切实现的。

9.根据权利要求1的方法，由其得到的是粒径为1微米至100微米的丁酸氯维地平微球。

10.丁酸氯维地平微球，其包含：丁酸氯维地平，选自聚乳酸（PLA）、聚乳酸-聚羟乙酸共聚物（PLGA）和聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物（PLA-mPEG）的相对分子质量范围为0.5×10³~1.5×10⁵的载体，渗透压调节剂和表面活性剂。