[发明专利]合成4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯二氮*、特别是咪达唑仑和其盐的方法有效
| 申请号： | 201110119221.7 | 申请日： | 2011-05-04 |
| 公开（公告）号： | CN102241679A | 公开（公告）日： | 2011-11-16 |
| 发明（设计）人： | 安德列·卡斯泰林;米歇尔·马吉尼;帕奥拉·多诺拉 | 申请（专利权）人： | 意大利合成制造有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D233/90 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 张珂珂;郭国清 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： |
本发明涉及通过式(II)的5-氨甲基-1-苯基-1H-咪唑-4-羧酸的衍生化合物的有效的和选择性的脱羧反应，制备4H-咪唑并[1，5-a][1，4]苯二氮 |
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| 搜索关键词： | 合成 咪唑 苯二氮 特别是 咪达唑仑 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备式(I)的4H-咪唑并[1，5-a][1，4]苯二氮![]()
或其盐的方法：![]()
其中R选自H、CH3、CH2OH和C2H5；X1和X2独立地选自H和卤素；所述方法包括如下步骤：(a)将式(III)化合物水解以得到式(II)化合物：![]()
式(III)化合物中的R、X1和X2具有与上述相同的含义，![]()
式(II)化合物中的HA是无机酸，(b)将式(II)化合物脱羧以得到式(I)化合物或其盐。
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