[发明专利]制备手性(2R,3R)-2,3-环氧丁酸盐的方法有效

专利信息
申请号: 201110092859.6 申请日: 2011-04-13
公开(公告)号: CN102219763A 公开(公告)日: 2011-10-19
发明(设计)人: 孙京国;张晓霞;冯玉玲;韩冰 申请(专利权)人: 河北师范大学
主分类号: C07D303/48 分类号: C07D303/48;C07D301/00;C07C211/04;C07C209/68;C07C217/84;C07C213/08
代理公司: 石家庄新世纪专利商标事务所有限公司 13100 代理人: 董金国
地址: 050016 河*** 国省代码: 河北;13
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摘要: 发明公开了一种手性(2R,3R)-2,3-环氧丁酸盐的制备方法。采用固体、液体、气体的无机碱或有机碱与(2R,3R)-2,3-环氧丁酸反应生成盐,反应可以在水、有机溶剂中进行。本发明制备的化合物结构式如下式所示:其中M可以为碱金属、碱土金属、过度金属等n价(n=1~6)金属离子,也可为无机氨、有机胺等碱基。(2R,3R)-2,3-环氧丁酸盐是一种廉价的手性试剂,也是制备手性药物的关键中间体,结晶形态良好,性质稳定,可用于制备碳青霉烯类抗生素核心四环。本发明操作简单易控,反应溶剂低毒、环保,适合绿色规模化生产。
搜索关键词: 制备 手性 丁酸 方法
【主权项】:
一种制备手性(2R,3R)‑2,3‑环氧丁酸盐的方法,其特征在于包括以下步骤:(1)在水或有机溶剂中,在一定温度下,(2R,3R)‑2,3‑环氧丁酸与碱混合反应,控制反应溶液的pH值在6~10,使碱与(2R,3R)‑2,3‑环氧丁酸成盐;所用的碱是无机或有机碱溶液、碱固体、碱性气体中的一种;(2)反应溶液是非均相固液体系,直接过滤析出手性盐;或者:反应溶液是非均相液液体系,采用分液分出含盐溶液,减压旋干反应液,向残留物中加入手性盐的非良溶剂,析出固体手性盐;或者:反应溶液是均相溶液或糊状反应物,通过减压旋干反应液,加入手性盐的非良溶剂,析出手性盐或浓缩反应液后置于低温环境,析出固体手性盐;或者:将得到的液体盐直接减压蒸去有机溶剂,得到油状手性盐。
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