[发明专利]一种抗肿瘤活性的熊果酸化学修饰物及其制备方法

摘要

一种抗肿瘤活性的熊果酸化学修饰物及其制备方法，涉及一种天然产物熊果酸的结构改造技术，将熊果酸C3位羟基氧化或乙酰化或形成肟基或形成乙酰氧亚氨基，C11位成羰基后C28位羧基与胺、氨基酸甲酯、氨基醇等进行的缩合反应已达到对熊果酸的结构改造，得到一系列熊果酸衍生物(Ⅰ_1-11，Ⅱ_1-3，Ⅲ_1-5，Ⅳ_1-3，Ⅴ_1-9)。并测定其对人体宫颈癌HeLa细胞、人卵巢癌SKOV3细胞、人肝癌HepG2细胞和胃癌BGC-823细胞具有一定的抑制作用。其中熊果酸衍生物的结构如下所示：。

主权项

1.一种抗肿瘤活性的熊果酸化学修饰物，其特征在于，所述的熊果酸化学修饰物包括：一类结构式如下的熊果酸衍生物：其中：R1为羰基或烷酰氧基或肟基或烷酰氧亚氨基；R2为羰基或氢；R3为脂肪胺基，芳胺基及取代芳胺基，苯肼基，醇氨基，苄氧基，吗啉基，酯氨基；熊果酸修饰物：其中：R1为羰基，R2为氢时，为化合物，其中：R3为-NHC₄H₉，-NHC₆H₄(p-Cl)，-NHC₆H₄(p-CH₃)，-NHC₆H₄(p-OCH₃)，-NHC₆H₃(p-Cl)(o-F)，-NHNHC₆H₅，-NHCH₂CH₂OH，-NH(CH₂)₃OH，-NHCH(CH₃)CH₂OH，-NHCH(CH₂C₆H₅)COOCH₃，-NHCH₂CH₂COOCH_3；R1为羰基，R2为羰基时，为化合物Ⅱ，其中：R3为-NHC₆H₁₁，-NHCH(CH₃)CH₂OH，；R1为乙酰氧基，R2为羰基时，为化合物Ⅲ，其中：R3为-NHC₆H₅，-NHC₆H₁₁，-NHCH(CH₃)CH₂OH，-NHCH(COOCH₃)CH₂CH(CH₃)_2；R1为肟基，R2为氢时，为化合物Ⅳ，其中：R3为-OBn，-NHNHC₆H₅，-NHC₆H_11；R1为乙酰氧亚氨基，R2为氢时，为化合物Ⅴ，其中：R3为-OBn，-OC₆H₄(o-NO₂)，-NH(CH₂)₃CH₃，-NHC₆H₅，-N(CH₂CH₂CH₂CH₃)₂，-NHCH₂CH₂OH，-NHC₆H₄(o-CH₂OH)，。