[发明专利](E,E)-2-(苯甲基氨基羰基)-3-苯乙烯基丙烯腈及其衍生物的应用无效

专利信息
申请号: 201110077548.2 申请日: 2011-03-29
公开(公告)号: CN102212613A 公开(公告)日: 2011-10-12
发明(设计)人: 张志超;谢飞博 申请(专利权)人: 大连理工大学
主分类号: C12Q1/68 分类号: C12Q1/68;G01N33/68;A61K31/277;A61K31/275;A61P35/00
代理公司: 大连东方专利代理有限责任公司 21212 代理人: 刘晓琴
地址: 116024 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要: (E,E)-2-(苯甲基氨基羰基)-3-苯乙烯基丙烯腈及其衍生物的应用,该类化合物作为Bcl-2家族蛋白抑制剂,通过直接结合Bcl-2和/或Mcl-1和/或Bcl-xl蛋白,发挥了杀死肿瘤细胞的作用。这类化合物可以用于筛选能够被其诱导凋亡的肿瘤细胞、以及制备Bcl-2家族蛋白抑制剂类抗肿瘤药物,或制备Bcl-2/Bax和/或Bcl-xL/Bak和/或Mcl-1/Bak蛋白二聚体调节剂。
搜索关键词: 苯甲基 氨基 羰基 苯乙烯 丙烯腈 及其 衍生物 应用
【主权项】:
一种筛选能够被(E,E)‑2‑(苯甲基氨基羰基)‑3‑苯乙烯基丙烯腈及其衍生物诱导凋亡的肿瘤细胞的方法,该方法包括以下步骤(a)和/或(b):(a)检测肿瘤细胞中位于染色体18q21.3上Bcl‑2基因拷贝数,以基因拷贝数大于对照2.8倍为基准,确定能够被(E,E)‑2‑(苯甲基氨基羰基)‑3‑苯乙烯基丙烯腈及其衍生物诱导凋亡的肿瘤细胞;(b)对肿瘤细胞进行免疫组化染色,检测Mcl‑1和/或Bcl‑xL蛋白表达量,以免疫组化染色大于10%为基准,确定能够被(E,E)‑2‑(苯甲基氨基羰基)‑3‑苯乙烯基丙烯腈及其衍生物诱导凋亡的肿瘤细胞。
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