[发明专利](E,E)-2-(苯甲基氨基羰基)-3-苯乙烯基丙烯腈及其衍生物的应用无效
申请号: | 201110077548.2 | 申请日: | 2011-03-29 |
公开(公告)号: | CN102212613A | 公开(公告)日: | 2011-10-12 |
发明(设计)人: | 张志超;谢飞博 | 申请(专利权)人: | 大连理工大学 |
主分类号: | C12Q1/68 | 分类号: | C12Q1/68;G01N33/68;A61K31/277;A61K31/275;A61P35/00 |
代理公司: | 大连东方专利代理有限责任公司 21212 | 代理人: | 刘晓琴 |
地址: | 116024 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | (E,E)-2-(苯甲基氨基羰基)-3-苯乙烯基丙烯腈及其衍生物的应用,该类化合物作为Bcl-2家族蛋白抑制剂,通过直接结合Bcl-2和/或Mcl-1和/或Bcl-xl蛋白,发挥了杀死肿瘤细胞的作用。这类化合物可以用于筛选能够被其诱导凋亡的肿瘤细胞、以及制备Bcl-2家族蛋白抑制剂类抗肿瘤药物,或制备Bcl-2/Bax和/或Bcl-xL/Bak和/或Mcl-1/Bak蛋白二聚体调节剂。 | ||
搜索关键词: | 苯甲基 氨基 羰基 苯乙烯 丙烯腈 及其 衍生物 应用 | ||
【主权项】:
一种筛选能够被(E,E)‑2‑(苯甲基氨基羰基)‑3‑苯乙烯基丙烯腈及其衍生物诱导凋亡的肿瘤细胞的方法,该方法包括以下步骤(a)和/或(b):(a)检测肿瘤细胞中位于染色体18q21.3上Bcl‑2基因拷贝数,以基因拷贝数大于对照2.8倍为基准,确定能够被(E,E)‑2‑(苯甲基氨基羰基)‑3‑苯乙烯基丙烯腈及其衍生物诱导凋亡的肿瘤细胞;(b)对肿瘤细胞进行免疫组化染色,检测Mcl‑1和/或Bcl‑xL蛋白表达量,以免疫组化染色大于10%为基准,确定能够被(E,E)‑2‑(苯甲基氨基羰基)‑3‑苯乙烯基丙烯腈及其衍生物诱导凋亡的肿瘤细胞。
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