[发明专利]5-碘-4-硫-2'-脱氧尿苷及衍生物及其合成方法

摘要

本发明公开了5-碘-4-硫-2′-脱氧尿苷类化合物及衍生物，并公开了它的合成方法，以5-碘-2′-脱氧尿苷为主要原料在一定条件下，经用乙酸酐处理，得到3′，5′-O-二氧乙酰基-5-碘-2′-脱氧尿苷，再与五硫化二磷作用下反应，然后加充入氨气到饱和的甲醇溶液中于室温搅拌脱保护，可得5-碘-4-硫-2′-脱氧尿苷的合成方法。本发明化合物及其衍生物紫外光谱在345nm处有最大吸收、对UVA光敏感性较强。因此本发明化合物属碱基含硫核苷类新型化合物，可选择性地作用于癌细胞，具有潜在的药用价值。而且本发明的合成方法具有反应条件简单、原料易得、成本低、产品收率高、纯度高、效率高的特点。

主权项

1.以通式[I]表示的5-碘-4-硫-2′-脱氧尿苷及衍生物，其特征在于，通式如下：其中，R₁代表H，或一个O保护基团，或一磷酸酯，或二磷酸酯，或三磷酸酯，或一个一磷酸酯，或二磷酸酯，或三磷酸酯的O原子仅仅与一个含三价磷的原子结合；再或者上述磷原子被硫任意取代；R₂代表OR_2a；R_2a表示H或者一个O保护基团；R₃代表H或OH；所述O保护基团包括烷酰基或芳酰基或三取代芳甲基，再或者硅烷基。