[发明专利]坎地沙坦酯化合物及其新制法无效
| 申请号： | 201110032274.5 | 申请日： | 2011-01-28 |
| 公开（公告）号： | CN102070617A | 公开（公告）日： | 2011-05-25 |
| 发明（设计）人： | 杨明贵 | 申请（专利权）人： | 海南美兰史克制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10;A61P9/12 |
| 代理公司： | 北京远大卓悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11369 | 代理人： | 刘冬梅 |
| 地址： | 570216 海南省海*** | 国省代码： | 海南;66 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种坎地沙坦酯化合物及其新制法，通过活性炭吸附、结晶和大孔吸附树脂吸附分离，达到精制纯化的目的，最终得到高纯度的坎地沙坦酯，大大提高了坎地沙坦酯的纯度和含量，提高制剂的产品质量，减少了毒副作用，保障了坎地沙坦酯在制备抗高血压药物中的临床用药安全，本方法工艺简单，成本低，收率高，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 酯化 及其 制法 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)所示结构的坎地沙坦酯化合物，包括如下步骤：![]()
(1)将坎地沙坦酯粗品溶于5-20倍重量的可以与水互溶的有机溶剂中，加入溶液总体积0.1％-0.5％(g/ml)的活性炭，保温40～60℃搅拌10-30min，过滤脱碳，收集滤液，其中所述有机溶剂选自乙腈、甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、四氢呋喃、二噁烷、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、二甲基亚砜中的一种或几种；(2)将上述滤液冷却至室温，缓慢地加入纯化水，搅拌产生沉淀，过滤收集沉淀；(3)将上述沉淀用1∶1石油醚(30～60℃)/乙酸乙酯溶解，然后经大孔吸附树脂吸附，吸附完全后，依次用水、30％乙醇洗脱剂洗脱，收集坎地沙坦酯洗脱的乙醇部位，减压浓缩，干燥，得到精制的坎地沙坦酯。
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