[发明专利]标记的整合素结合剂无效
申请号: | 201080057085.7 | 申请日: | 2010-12-16 |
公开(公告)号: | CN102652023A | 公开(公告)日: | 2012-08-29 |
发明(设计)人: | M.索尔巴肯 | 申请(专利权)人: | 通用电气健康护理有限公司 |
主分类号: | A61K49/10 | 分类号: | A61K49/10;A61K51/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 林毅斌;林森 |
地址: | 英国白*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 本发明提供适合用于检测受试者中表达的αvβ6的备选体内显像剂。本发明还提供获得所述体内显像剂的方法,和体内显像剂在确定受试者中表达的αvβ6中的用途。 | ||
搜索关键词: | 标记 整合 结合 | ||
【主权项】:
1.一种式I的体内显像剂:
(I)或其盐或溶剂合物,其中:n是0-6整数;m是0-8整数;X1是O、S或NR′,其中R′是氢或C1-4烷基;R1是-C(=NH)-NHR′,其中R′如关于X1限定,或者R1是具有1或2个氮杂原子的C3-5含氮杂芳基环;R2-R4各自独立是氢、C1-4烷基或卤素,或是包含体内显像部分的取代基,或者作为替代,R2和R3,或R3和R4,与它们连接的碳原子一起,形成具有1或2个杂原子的C5-6芳基或C3-5杂芳基环;R5是氢,或是基团R6R7,其中R6是具有1-50个二价连接单元的二价连接基团,所述二价连接单元选自氨基酸残基、碳水化合物残基、-C(OH)-、-(CR′2)-、-C(=O)-(CR′2)-、-C(=O)-NR′-、-(CR′2-O-CR′2)-、-CR′2-NR′-、CR′2-S(O2)-CR′2、-(CR′2)-O-N=CR′-,其中R′如关于X1限定,其中R7是氢或是包含体内显像部分的取代基;和其中R2-R4至少一个是包含体内显像部分的取代基,或者R5是R6R7,其中R7是包含体内显像部分的取代基。
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