[发明专利]标记的整合素结合剂

权利要求书

1.一种式I的体内显像剂：

   (I)

或其盐或溶剂合物，其中：

n是0-6整数；

m是0-8整数；

X¹是O、S或NR′，其中R′是氢或C_1-4烷基；

R¹是-C(=NH)-NHR′，其中R′如关于X¹限定，或者R¹是具有1或2个氮杂原子的C_3-5含氮杂芳基环；

R²-R⁴各自独立是氢、C_1-4烷基或卤素，或是包含体内显像部分的取代基，或者作为替代，R²和R³，或R³和R⁴，与它们连接的碳原子一起，形成具有1或2个杂原子的C_5-6芳基或C_3-5杂芳基环；

R⁵是氢，或是基团R⁶R⁷，其中R⁶是具有1-50个二价连接单元的二价连接基团，所述二价连接单元选自氨基酸残基、碳水化合物残基、-C(OH)-、-(CR′₂)-、-C(=O)-(CR′₂)-、-C(=O)-NR′-、-(CR′₂-O-CR′₂)-、-CR′₂-NR′-、CR′₂-S(O₂)-CR′₂、-(CR′₂)-O-N=CR′-，其中R′如关于X¹限定，其中R⁷是氢或是包含体内显像部分的取代基；和

其中R²-R⁴至少一个是包含体内显像部分的取代基，或者R⁵是R⁶R⁷，其中R⁷是包含体内显像部分的取代基。

2.权利要求1限定的体内显像剂，其中所述体内显像部分选自：

(i) 放射性金属离子；

(ii) 顺磁金属离子；

(iii) γ-发射放射性卤素；

(iv) 正电子发射放射性非金属；

(v) 适合体内光学显像的指示剂。

3.权利要求1或权利要求2限定的体内显像剂，其中n是1-4。

4.权利要求1-3中任一项限定的体内显像剂，其中m是0-3。

5.权利要求1-4中任一项限定的体内显像剂，其中X¹是NR′。

6.权利要求1-5中任一项限定的体内显像剂，其中R¹是5-或6-元含氮杂芳基环。

7.权利要求1-6中任一项限定的体内显像剂，其中R²-R⁴各自独立是氢、氯代基、碘代基或氟代基。

8.权利要求1-7中任一项限定的体内显像剂，其中R²-R⁴之一是¹⁸F或¹²³I。

9.权利要求1-8中任一项限定的体内显像剂，其中R⁵是基团R⁶R⁷。

10.权利要求9限定的体内显像剂，其中R⁶R⁷是基团-C(=O)-R^6aR^7a，其中R^6a是具有1-20个二价连接单元的二价连接基团，其中所述二价连接单元如权利要求1关于R⁶限定，其中R^7a如权利要求1关于R⁷限定。

11.权利要求10限定的体内显像剂，其中R^7a包含¹⁸F。