[发明专利]新的萘啶衍生物及其作为激酶抑制剂的用途

摘要

本发明涉及萘啶类激酶调节剂、它们的制备和作为药物的用途，所述药物用于调节错误方向的细胞信号转导过程，尤其是用于影响酪氨酸和丝氨酸-苏氨酸激酶的功能和用于治疗恶性或良性肿瘤、以及其它基于病理性细胞增殖的疾病，例如，再狭窄、银屑病、动脉硬化和肝硬化。

主权项

1.通式I的萘啶衍生物，其中，所述取代基R1-R6具有下述含义：R1、R2和R3可以彼此独立地是(i)氢，(ii)未取代或取代的烷基，(iii)未取代或取代的杂环基，(iv)未取代或取代的芳基，(v)未取代或取代的杂芳基，(vi)卤素，(vii)氰基，(viii)羟基，(ix)烷氧基，(x)氨基，(xi)羧基、烷氧基羰基、羧基烷基或烷氧基羰基烷基，(xii)烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基氨基烷基，和(xiii)NR7R8，其中取代基R1-R3中的至少一个必须是NR7R8，且其中R7可以是氢、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基，且所述烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基取代基中的一部分又可以被取代，且R8可以是： -C(Y)NR9R10，其中Y是O、S，且R9和R10可以彼此独立地是(i)氢，(ii)未取代或取代的烷基，(iii)未取代或取代的环烷基，(iv)未取代或取代的杂环基，(v)未取代或取代的芳基，(vi)未取代或取代的杂芳基，(vii)或R9和R10可以一起是杂环基，-C(Y)NR11R12，其中Y是NH，且R11和R12可以彼此独立地是(i)氢，(ii)未取代或取代的烷基，(iii)未取代或取代的环烷基，(iv)未取代或取代的杂环基，(v)未取代或取代的芳基，(vi)未取代或取代的杂芳基，(vii)或R11和R12可以一起是杂环基，-C(NR13)R14，其中R13是H，且R14可以是(i)未取代或取代的烷基，(ii)未取代或取代的环烷基，(iii)未取代或取代的杂环基，(iv)未取代或取代的芳基，(v)未取代或取代的杂芳基，R4、R5和R6可以彼此独立地是：(i)氢，(ii)未取代或取代的烷基，(iii)未取代或取代的环烷基，(iv)未取代或取代的杂环基，(v)未取代或取代的芳基，(vi)未取代或取代的杂芳基， (vii)卤素，(viii)氰基，(ix)羟基，(x)烷氧基，(xi)NR15R16，其中R15和R16可以彼此独立地是氢、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基环基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基，且所述烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基取代基中的一部分又可以被取代，或R15和R16一起是杂环基，其中杂环基中的一部分又可以被取代，(xii)OR17，其中R17可以是烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基，且所述烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基取代基中的一部分又可以被取代，(xiii)SR18，其中R18可以是烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基，且所述烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基取代基中的一部分又可以被取代，其中取代基R4-R6中的至少一个必须是未取代或取代的(杂)芳基或NR15R16，它们的生理学上可接受的盐、水合物、溶剂化物，其中所述通式(I)的化合物和它们的盐、水合物或溶剂化物可以以下述形式存在：它们的外消旋物形式，对映异构体和/或非对映异构体的形式，或对映异构体和/或非对映异构体的混合物的形式，互变异构体的形式，和它们的多晶型。