[发明专利]新的萘啶衍生物及其作为激酶抑制剂的用途有效
申请号: | 201080053354.2 | 申请日: | 2010-11-24 |
公开(公告)号: | CN102666536A | 公开(公告)日: | 2012-09-12 |
发明(设计)人: | T·舒斯特;M·格拉齐;I·塞佩尔特;E·波利莫罗普洛斯;G·穆勒;E·京特;P·马尔尚;J·德福 | 申请(专利权)人: | 阿特纳赞塔里斯有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4745;A61P35/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 吴宗颐 |
地址: | 德国美因河*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 及其 作为 激酶 抑制剂 用途 | ||
1.通式I的萘啶衍生物,
其中,所述取代基R1-R6具有下述含义:
R1、R2和R3可以彼此独立地是
(i)氢,
(ii)未取代或取代的烷基,
(iii)未取代或取代的杂环基,
(iv)未取代或取代的芳基,
(v)未取代或取代的杂芳基,
(vi)卤素,
(vii)氰基,
(viii)羟基,
(ix)烷氧基,
(x)氨基,
(xi)羧基、烷氧基羰基、羧基烷基或烷氧基羰基烷基,
(xii)烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基氨基烷基,和
(xiii)NR7R8,
其中取代基R1-R3中的至少一个必须是NR7R8,且
其中R7可以是氢、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基,且所述烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基取代基中的一部分又可以被取代,
且R8可以是:
-C(Y)NR9R10,其中Y是O、S,且R9和R10可以彼此独立地是
(i)氢,
(ii)未取代或取代的烷基,
(iii)未取代或取代的环烷基,
(iv)未取代或取代的杂环基,
(v)未取代或取代的芳基,
(vi)未取代或取代的杂芳基,
(vii)或R9和R10可以一起是杂环基,
-C(Y)NR11R12,其中Y是NH,且R11和R12可以彼此独立地是
(i)氢,
(ii)未取代或取代的烷基,
(iii)未取代或取代的环烷基,
(iv)未取代或取代的杂环基,
(v)未取代或取代的芳基,
(vi)未取代或取代的杂芳基,
(vii)或R11和R12可以一起是杂环基,
-C(NR13)R14,其中R13是H,且R14可以是
(i)未取代或取代的烷基,
(ii)未取代或取代的环烷基,
(iii)未取代或取代的杂环基,
(iv)未取代或取代的芳基,
(v)未取代或取代的杂芳基,
R4、R5和R6可以彼此独立地是:
(i)氢,
(ii)未取代或取代的烷基,
(iii)未取代或取代的环烷基,
(iv)未取代或取代的杂环基,
(v)未取代或取代的芳基,
(vi)未取代或取代的杂芳基,
(vii)卤素,
(viii)氰基,
(ix)羟基,
(x)烷氧基,
(xi)NR15R16,其中R15和R16可以彼此独立地是氢、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基环基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基,且所述烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基取代基中的一部分又可以被取代,
或R15和R16一起是杂环基,其中杂环基中的一部分又可以被取代,
(xii)OR17,其中R17可以是烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基,且所述烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基取代基中的一部分又可以被取代,
(xiii)SR18,其中R18可以是烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基,且所述烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基取代基中的一部分又可以被取代,
其中取代基R4-R6中的至少一个必须是未取代或取代的(杂)芳基或NR15R16,
它们的生理学上可接受的盐、水合物、溶剂化物,其中所述通式(I)的化合物和它们的盐、水合物或溶剂化物可以以下述形式存在:它们的外消旋物形式,对映异构体和/或非对映异构体的形式,或对映异构体和/或非对映异构体的混合物的形式,互变异构体的形式,和它们的多晶型。
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