[发明专利]新的萘啶衍生物及其作为激酶抑制剂的用途有效

专利信息
申请号: 201080053354.2 申请日: 2010-11-24
公开(公告)号: CN102666536A 公开(公告)日: 2012-09-12
发明(设计)人: T·舒斯特;M·格拉齐;I·塞佩尔特;E·波利莫罗普洛斯;G·穆勒;E·京特;P·马尔尚;J·德福 申请(专利权)人: 阿特纳赞塔里斯有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4745;A61P35/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 吴宗颐
地址: 德国美因河*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 衍生物 及其 作为 激酶 抑制剂 用途
【权利要求书】:

1.通式I的萘啶衍生物,

其中,所述取代基R1-R6具有下述含义:

R1、R2和R3可以彼此独立地是

(i)氢,

(ii)未取代或取代的烷基,

(iii)未取代或取代的杂环基,

(iv)未取代或取代的芳基,

(v)未取代或取代的杂芳基,

(vi)卤素,

(vii)氰基,

(viii)羟基,

(ix)烷氧基,

(x)氨基,

(xi)羧基、烷氧基羰基、羧基烷基或烷氧基羰基烷基,

(xii)烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基氨基烷基,和

(xiii)NR7R8,

其中取代基R1-R3中的至少一个必须是NR7R8,且

其中R7可以是氢、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基,且所述烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基取代基中的一部分又可以被取代,

且R8可以是: 

-C(Y)NR9R10,其中Y是O、S,且R9和R10可以彼此独立地是

(i)氢,

(ii)未取代或取代的烷基,

(iii)未取代或取代的环烷基,

(iv)未取代或取代的杂环基,

(v)未取代或取代的芳基,

(vi)未取代或取代的杂芳基,

(vii)或R9和R10可以一起是杂环基,

-C(Y)NR11R12,其中Y是NH,且R11和R12可以彼此独立地是

(i)氢,

(ii)未取代或取代的烷基,

(iii)未取代或取代的环烷基,

(iv)未取代或取代的杂环基,

(v)未取代或取代的芳基,

(vi)未取代或取代的杂芳基,

(vii)或R11和R12可以一起是杂环基,

-C(NR13)R14,其中R13是H,且R14可以是

(i)未取代或取代的烷基,

(ii)未取代或取代的环烷基,

(iii)未取代或取代的杂环基,

(iv)未取代或取代的芳基,

(v)未取代或取代的杂芳基,

R4、R5和R6可以彼此独立地是:

(i)氢,

(ii)未取代或取代的烷基,

(iii)未取代或取代的环烷基,

(iv)未取代或取代的杂环基,

(v)未取代或取代的芳基,

(vi)未取代或取代的杂芳基, 

(vii)卤素,

(viii)氰基,

(ix)羟基,

(x)烷氧基,

(xi)NR15R16,其中R15和R16可以彼此独立地是氢、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基环基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基,且所述烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基取代基中的一部分又可以被取代,

或R15和R16一起是杂环基,其中杂环基中的一部分又可以被取代,

(xii)OR17,其中R17可以是烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基,且所述烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基取代基中的一部分又可以被取代,

(xiii)SR18,其中R18可以是烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基,且所述烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基取代基中的一部分又可以被取代,

其中取代基R4-R6中的至少一个必须是未取代或取代的(杂)芳基或NR15R16,

它们的生理学上可接受的盐、水合物、溶剂化物,其中所述通式(I)的化合物和它们的盐、水合物或溶剂化物可以以下述形式存在:它们的外消旋物形式,对映异构体和/或非对映异构体的形式,或对映异构体和/或非对映异构体的混合物的形式,互变异构体的形式,和它们的多晶型。

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