[发明专利]吡喃葡萄糖基取代的苄基-苯衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及一种制备通式III的吡喃葡萄糖基取代的苄基苯衍生物的方法，其中，R¹如权利要求1中定义。

主权项

1.一种制备通式III的吡喃葡萄糖基取代的苄基-苯衍生物的方法，其中，R¹表示C_1-3-烷基、环丁基、环戊基、环己基、(R)-四氢呋喃-3-基、(S)-四氢呋喃-3-基或四氢吡喃-4-基；且R²相互独立地表示氢、(C_1-8-烷基)羰基、(C_1-8-烷基)氧基羰基、苯基羰基、苯基-(C_1-3-烷基)-羰基、苯基-C_1-3-烷基、烯丙基、R^aR^bR^cSi、CR^aR^bOR^c，其中，两个相邻的R²基团可相互键结形成桥基SiR^aR^b、CR^aR^b或CR^aOR^b-CR^aOR^b；且R′表示氢或C_1-6-烷基；R^a、R^b、R^c相互独立地表示C_1-4-烷基、苯基或苯基-C_1-3-烷基，且该烷基可被卤素单取代或多取代；L1相互独立地选自氟、氯、溴、C_1-3-烷基、C_1-4-烷氧基和硝基；且上述基团定义中所提及的苯基可被L1单取代或多取代；该方法包括步骤(S2)、(S3)和(S4)：(S2)：于有机溶剂或两种或多种有机溶剂的混合物中，将通式VI的有机金属化合物其中，R¹如前文定义，且M表示Li、Mg或MgQ，其中，Q表示Cl、Br、I或有机基团；与通式IV的葡萄糖酸内酯反应其中，R²如前文定义；及(S3)：添加包含一种或多种酸的水溶液，使得反应混合物形成水相与有机相，其中，该有机相的pH为约0至7；及(S4)：将包含获自步骤(S2)的加成物的有机相与水相分离；及(S5)：将所得的加成物与水或醇R′-OH、或其混合物在一种或多种酸的存在下反应，在醇R′-OH中，R′表示C_1-6-烷基。