[发明专利]用作为加压素V2受体拮抗剂的[1,4]-苯二氮

摘要

本发明涉及一种新型的[1，4]苯二氮类衍生物、它们制备的过程、这些过程中所使用的中间体以及含有这些化合物的药物组合物。本发明的其他方面涉及了依据所述化合物干预肽类激素、加压素及其受体的能力，从而定向至使用所述[1，4]苯二氮类衍生物而进行的治疗。特别就加压素V2受体拮抗剂来说，它可用于治疗血管阻力增加、心功能不全和水潴留的症状。

主权项

1.化学式的化合物(I)其中；n是0、1、2或3；R₁是氢；C_1-6烯基任选地被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、C_1-6烷氧基、羟基羰基、C_1-6烷氧羰基或卤代C_1-6烷氧基的取代基取代；或C_1-6烷基任选地被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、C_1-6烷氧基、羟基羰基、C_1-6烷氧羰基或卤代C_1-6烷氧基的取代基取代。R₂是任选地被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、C_1-6烷氧基、羟基羰基、C_1-6烷氧羰基或卤代C_1-6烷氧基的取代基取代的C_1-6烷基；或R1和R2与它们所连接的原子一起可以形成6元杂环，其中杂环被选自羰基或羟基的取代基取代(依据所提交申请之第12页第14至21行)。R₃独立地选自氢、羟基、卤素、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基或卤代C_1-6烷氧基；R₄及R₅个别独立地选自氢、羟基、卤素、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基或卤代C_1-6烷氧基；R₆独立地选自苯基或C_1-6烷基；和药学上可接受的映异构体、外消旋体、对映异构体、溶剂化物、水合物、多形体及其盐。