[发明专利]用作为加压素V2受体拮抗剂的[1,4]-苯二氮

权利要求书

1.化学式的化合物(I)

其中；

n是0、1、2或3；

R₁是氢；C_1-6烯基任选地被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、C_1-6烷氧基、羟基羰基、C_1-6烷氧羰基或卤代C_1-6烷氧基的取代基取代；或C_1-6烷基任选地被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、C_1-6烷氧基、羟基羰基、C_1-6烷氧羰基或卤代C_1-6烷氧基的取代基取代。

R₂是任选地被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、C_1-6烷氧基、羟基羰基、C_1-6烷氧羰基或卤代C_1-6烷氧基的取代基取代的C_1-6烷基；或

R1和R2与它们所连接的原子一起可以形成6元杂环，其中杂环被选自羰基或羟基的取代基取代(依据所提交申请之第12页第14至21行)。

R₃独立地选自氢、羟基、卤素、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基或卤代C_1-6烷氧基；

R₄及R₅个别独立地选自氢、羟基、卤素、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基或卤代C_1-6烷氧基；

R₆独立地选自苯基或C_1-6烷基；

和药学上可接受的映异构体、外消旋体、对映异构体、溶剂化物、水合物、多形体及其盐。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R₁和R₂与它们所连接的原子一起可以形成6元杂环，其中所述的6元杂环可以选自哌啶、吗啉或硫代吗啉。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中n是1，R₃则选自氢、卤素或C_1-6烷基；具体来说n是1，R₃则选自氢、卤素或甲基；更具体来说n是1，而R₃则是氢。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中R₄是选自氢、羟基、卤素、C_1-6烷氧基或C_1-6烷基；具体来说R₄是选自羟基、卤素、甲基或甲氧基；更具体来说R₄是卤素。

5.根据权利要求1所述的化合物，其中R₅是选自氢、羟基、卤素、C_1-6烷氧基或C_1-6烷基；具体来说R₅是选自氢、羟基、卤素或甲氧基；更具体来说R₅是氢。

6.根据权利要求1所述的化合物，其中R₆是苯基。

7.化学式的化合物(Ic)

其中；

n是0、1、2或3；

Z是O或S；具体来说Z是O；

R₃独立地选自氢、羟基、卤素、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基或卤代C_1-6烷氧基；

R₄及R₅个别独立地选自氢、羟基、卤素、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基或卤代C_1-6烷氧基；

R₆独立地选自苯基或C_1-6烷基；

R₇是自羰基或羟基(依据第12页第20至21行)；

和药学上可接受的映异构体、外消旋体、对映异构体、溶剂化物、水合物、多形体及其盐。

8.根据权利要求7所述的化合物，其中n是1，R₃则选自氢、卤素或C_1-6烷基；具体来说n是1，R₃则选自氢、卤素或甲基；更具体来说n是1，而R₃则是氢。