[发明专利]17-羟基-17-五氟乙基-雌-4,9(10)-二烯-11-芳基衍生物、其制备方法及其用于治疗疾病的用途

摘要

本发明涉及表现出孕酮拮抗作用的式(I)的17-羟基-17-五氟乙基-雌-4，9(10)-二烯-11-芳基衍生物及其制备方法、其用于治疗和/或预防疾病的用途，以及其用于制备用以治疗和/或预防疾病或用以节育和紧急事后避孕的药品的用途，所述疾病特别是子宫纤维瘤(肌瘤，子宫平滑肌瘤)、子宫内膜异位症、月经过多、脑膜瘤、激素依赖性乳腺癌以及与绝经相关的疾病。

主权项

1.式I化合物及其单独的立体异构体，其盐、溶剂合物或所述盐的溶剂合物，包括所有的晶型，其中R¹表示残基Y或被残基Y取代一次或两次的苯环，Y选自SR²、S(O)R³、S(O)₂R³、S(O)(NH)R³、S(O)(NR⁴)R³、S(O)₂NR⁹R¹⁰，R²表示氢、C₁-C₆-烷基、C₇-C₁₀-芳烷基或芳基，R³表示C₁-C₆-烷基或芳基，R⁴表示S(O)₂R⁶基团，R⁶表示苯基或4-甲基苯基，X表示氧原子、NOR⁷或NNHSO₂R⁷，R⁷选自氢、C₁-C₁₀-烷基、芳基，R⁹、R¹⁰彼此独立地选自氢、C₁-C₁₀-烷基或芳基，或者与氮原子一起表示3元至8元饱和或不饱和的杂环。