[发明专利]17-羟基-17-五氟乙基-雌-4,9(10)-二烯-11-芳基衍生物、其制备方法及其用于治疗疾病的用途有效
| 申请号： | 201080032941.3 | 申请日： | 2010-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN102482317A | 公开（公告）日： | 2012-05-30 |
| 发明（设计）人： | W·施韦德;U·克莱尔;C·莫勒;A·罗特盖里;W·博恩 | 申请（专利权）人： | 拜耳医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07J31/00 | 分类号： | C07J31/00;C07J41/00;A61K31/567;A61P5/36 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 张晓威 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 17 羟基 乙基 10 11 衍生物 制备 方法 及其 用于 治疗 疾病 用途 | ||
1.式I化合物及其单独的立体异构体，其盐、溶剂合物或所述盐的溶剂合物，包括所有的晶型，
其中
R1表示残基Y或被残基Y取代一次或两次的苯环，
Y选自SR2、S(O)R3、S(O)2R3、S(O)(NH)R3、S(O)(NR4)R3、S(O)2NR9R10，
R2表示氢、C1-C6-烷基、C7-C10-芳烷基或芳基，
R3表示C1-C6-烷基或芳基，
R4表示S(O)2R6基团，
R6表示苯基或4-甲基苯基，
X表示氧原子、NOR7或NNHSO2R7，
R7选自氢、C1-C10-烷基、芳基，
R9、R10彼此独立地选自氢、C1-C10-烷基或芳基，或者与氮原子一起表示3元至8元饱和或不饱和的杂环。
2.如权利要求1所述的化合物及其单独的立体异构体，其盐、溶剂合物或所述盐的溶剂合物，其中
R1表示残基Y或被残基Y取代一次的苯环，
Y选自SR2、S(O)R3、S(O)2R3、S(O)(NH)R3、S(O)(NR4)R3、S(O)2NR9R10，且
R2表示氢、C1-C6-烷基或S-CH2-苯基，
R3表示C1-C6-烷基，且
X表示氧原子，
R6表示苯基或4-甲基苯基，且
R9、R10彼此独立地表示氢或C1-C6-烷基或苯基。
3.如权利要求1所述的化合物，其中R1表示S(O)2R3，且X表示O。
4.如权利要求3所述的化合物，其中R3表示C1-C6-烷基。
5.如权利要求4所述的化合物，其中R3表示甲基。
6.如权利要求1所述的化合物及其单独的立体异构体，其中R1表示S(O)(NH)R3，且X表示O。
7.如权利要求6所述的化合物及其单独的立体异构体，其中R3表示C1-C6-烷基。
8.如权利要求7所述的化合物及其单独的立体异构体，其中R3表示甲基。
9.如权利要求1所述的化合物及其单独的立体异构体，其中R1表示SOR3，且X表示O。
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