[发明专利]用于制备光学活性二胺衍生物的方法

摘要

本发明要解决的问题是提供用于FXa抑制剂制备的重要中间体。其解决方案是用于工业制备化合物(1)或化合物(4)的方法，包括：[步骤1]：向水中添加季铵盐和叠氮化金属盐以制备包含季铵盐-叠氮化金属盐的叠氮化试剂复合物的水溶液，并且随后使用芳香烃溶剂对该水溶液进行脱水以形成水含量为0.2%或更低的包含季铵盐-叠氮化金属盐的叠氮化试剂复合物和芳香烃溶剂的混合溶液；以及[步骤2]：向[步骤1]中制备的混合溶液中添加化合物(2)，其中L表示离去基团。

主权项

1.用于制备由下式表示的化合物(1)的方法：其中Boc表示叔丁氧羰基，所述方法包括：[步骤1]：向水中添加季铵盐和叠氮化金属盐以制备包含季铵盐-叠氮化金属盐的叠氮化试剂复合物的水溶液，并且随后使用芳香烃溶剂对所述水溶液进行脱水，以形成水含量为0.2%或更低的包含季铵盐-叠氮化金属盐的所述叠氮化试剂复合物和所述芳香烃溶剂的混合溶液；以及[步骤2]：向[步骤1]制备的所述混合溶液中添加由下式表示的化合物(2)：其中Boc如上所限定；以及L表示离去基团，其中所述离去基团表示(C₁至C₂烷基)磺酰氧基(其中所述C₁至C₂烷基可以具有一个或多个相同或不同的卤代基作为取代基)或苯磺酰氧基(其中苯环可以具有一个或多个相同或不同的基团作为取代基，所述基团选自卤代基、甲基和硝基)。