[发明专利]制备2-氨基联苯类化合物的方法

摘要

本发明涉及一种制备式(I)的2-氨基联苯类化合物的方法，其中n为0、1、2或3，R¹为氢、氰基或氟，和各R²相互独立地选自氰基、氟、C₁-C₄烷基、C₁-C₄氟烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄氟烷氧基、C₁-C₄烷硫基和C₁-C₄氟烷硫基。本发明还涉及一种制备该类2-氨基联苯类化合物的吡唑羧酰胺的方法。

主权项

1.一种制备式I的取代2-氨基联苯类化合物的方法：其中n为0、1、2或3，R¹为氢、氰基或氟，和各R²独立地选自氰基、氟、C₁-C₄烷基、C₁-C₄氟烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄氟烷氧基、C₁-C₄烷硫基和C₁-C₄氟烷硫基，所述方法包括以下步骤：(i)使式II的苯胺化合物在含有钯和一种或多种络合配体的钯催化剂存在下与式III的有机锌化合物反应：其中Hal和Hal′相互独立地为溴或氯，n、R¹和R²各自如上所定义，和X为NH₂或基团X¹或X²：其中Ar为任选带有1、2或3个选自C₁-C₄烷基和C₁-C₄烷氧基的取代基的苯基，和R₃和R₄相互独立地为C₁-C₆烷基，和当式II中的X为基团X¹或X²时，(ii)将步骤(i)中得到的产物转化为式I的2-氨基联苯类化合物。