[发明专利]N-[5-(3-二甲基氨基-丙烯酰基)-2-氟-苯基]-N-甲基-乙酰胺的制备方法无效
| 申请号： | 201080004382.5 | 申请日： | 2010-01-11 |
| 公开（公告）号： | CN102282123A | 公开（公告）日： | 2011-12-14 |
| 发明（设计）人： | J·萨拉尔斯洛瑟尔;F·玛奎拉斯 | 申请（专利权）人： | 因特奎姆私人控股公司 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C233/33;C07C233/43;C07D487/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 于巧玲 |
| 地址： | 西班牙*** | 国省代码： | 西班牙;ES |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明涉及一种以高产率和高纯度制备N-[5-(3-二甲基氨基-丙烯酰基)-2-氟-苯基]-N-甲基-乙酰胺(I)的新方法，其具有所述化合物是在合成对于GABAA受体具有亲和力的化合物中的中间体。在该方法中，N-(5-乙酰基-2-氟苯基)-N-甲基-乙酰胺(VI)与过量的N，N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛(NNDMF-DMA)反应。本发明还提供一种制备对于GABAA受体具有亲和力的化合物N-{2-氟-5-[3-(噻吩)-2-羰基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]苯基}-N-甲基-乙酰胺(II)的新方法，其包括下述步骤：a)用磺酸甲酯甲基化N-(5-乙酰基-2-氟苯基)-N-乙酰胺(IV)，b)得到的化合物(VI)与NNDMF-DMA反应，和c)在冰醋酸中，得到的化合物(I)与(5-氨基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-基-甲酮(III)反应。本发明还涉及新的中间体(VI)。 |
||
| 搜索关键词： | 甲基 氨基 丙烯 苯基 乙酰 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式(I)的N-[5-(3-二甲基氨基-丙烯酰基)-2-氟-苯基]-N-甲基-乙酰胺的方法![]()
其包括在回流下，使式(VI)的化合物![]()
与过量的N，N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛(NNDMF-DMA)以1.5-2.5摩尔的NNDMF-DMA/摩尔的化合物(VI)的比例反应，接着在70至90℃的温度范围下，加入选自甲苯、邻二甲苯、间二甲苯、对二甲苯、乙苯、苯乙烯和枯烯、及其混合物的非极性芳香族溶剂，然后在相同的温度下，加入选自正己烷、正庚烷、正辛烷、2，5-二甲基己烷、环己烷、甲基环己烷及其混合物的非极性脂肪族溶剂。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于因特奎姆私人控股公司，未经因特奎姆私人控股公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201080004382.5/，转载请声明来源钻瓜专利网。
