[发明专利]一种雷沙吉兰的制备方法有效
| 申请号： | 201010609224.4 | 申请日： | 2010-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN102154432A | 公开（公告）日： | 2011-08-17 |
| 发明（设计）人： | 孙建华;陈文婕;韦亚峰;李立标 | 申请（专利权）人： | 蚌埠丰原医药科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C12P41/00 | 分类号： | C12P41/00;C12P13/00;C07C211/42;C07C209/22 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 王加岭;张庆敏 |
| 地址： | 233010*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种化合物雷沙吉兰[(R)-N-炔丙基-1-氨基茚满]的制备方法，其是以(R，S)-1-氨基茚满为原料，经过酶催化的不对称酰基化反应、水解和N炔丙基化反应得到雷沙吉兰。本发明提供的制备方法，反应原料易得，产品收率高，光学纯度高，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 雷沙吉兰 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种雷沙吉兰的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)以(R，S)-1-氨基茚满为原料，在固定化酯酶的催化作用下，与酰基供体进行不对称酰基化反应，将其中R构型的1-氨基茚满转化为酰胺，再将酰胺水解得到(R)-1-氨基茚满；2)以步骤1)得到的(R)-1-氨基茚满为反应起始物，在无机碱的催化作用下，与炔丙基供体进行N炔丙基化反应得到式(I)的雷沙吉兰，![]()
式(I)。
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