[发明专利]一种盐酸多奈哌齐的生产方法有效
| 申请号： | 201010600277.X | 申请日： | 2010-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN102127006A | 公开（公告）日： | 2011-07-20 |
| 发明（设计）人： | 黄烈军;郝小江;穆淑珍;张建新 | 申请（专利权）人： | 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室 |
| 主分类号： | C07D211/32 | 分类号： | C07D211/32;A61P25/28 |
| 代理公司： | 贵阳东圣专利商标事务有限公司 52002 | 代理人： | 徐逸心 |
| 地址： | 550002 *** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸多奈哌齐的生产方法，属化工及制药领域，主要是解决盐酸多奈哌齐生产过程中关键中间产物N-苄基-4-哌啶甲醛的制备方法，将原来旧工艺生产N-苄基-4-哌啶甲醛的收率不到20％，一下子提升到97.8％，从而使盐酸多奈哌齐的总收率不到20％提升到62.7％，本发明技术的应用将大大改善盐酸多奈哌齐的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 多奈哌齐 生产 方法 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸多奈哌齐的生产方法，依次包括下列步骤：一、N-苄基-4-哌啶甲酸甲酯或N-苄基-4-哌啶甲酸乙酯的制备：由4-哌啶甲酸甲酯或4-哌啶甲酸乙酯与氯化苄反应而得：![]()
R为甲基-CH3或乙基-CH2CH3二、N-苄基-4-哌啶甲醛的制备：由N-苄基-4-哌啶甲酸甲酯或N-苄基-4哌啶甲酸乙酯与二异丁基氢化铝反应而得：![]()
R为甲基-CH3或乙基-CH2CH3三、2-(1-苄基-4-哌啶亚甲基)-5，6-二甲氧基-1-茚酮的制备：由N-苄基-4-哌啶甲醛与二甲氧基-1-茚酮反应而得：![]()
四、盐酸多奈哌齐的制备：由2-(1-苄基-4-哌啶亚甲基)-5，6-二甲氧基-1-茚酮经Pd-c催化氢化和HCl成盐反应而得：![]()
其特征在于步骤二N-苄基-4-哌啶甲醛的制备方法是以4-哌啶甲酸甲酯或4-哌啶甲酸乙酯为原料，在容器中，将4-哌啶甲酸甲酯或4-哌啶甲酸乙酯溶解在有机溶剂中，在干冰/丙酮作冷却溶媒的条件下与二异丁基氢化铝进行选择性还原反应，还原反应完成后缓慢加入亚硫酸氢钠水溶液，分解多余的二异丁基氢化铝，然后撤掉冷却溶媒，反应容器自然升温至室温，用NaOH或KOH稀溶液调节反应容器中溶液PH＝8-9后，用有机萃取剂对产物进行萃取，有机萃取相经减压浓缩得到产物。
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