[发明专利]菲并吲哚里西啶生物碱衍生物及其盐和抗癌活性有效
申请号: | 201010515383.8 | 申请日: | 2010-10-22 |
公开(公告)号: | CN102002041A | 公开(公告)日: | 2011-04-06 |
发明(设计)人: | 汪清民;蒙凌华;张翱;吴萌;李峥;王开亮;王兹稳;刘玉秀 | 申请(专利权)人: | 南开大学;中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D491/147;C07D491/22;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 300071*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: |
本发明涉及菲并喹喏里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II)和抗癌活性,式中各基团的意义见说明书。通式(I)及其盐(II)具有很好的抗癌活性,能很好地抑制人肺腺癌A-549和人白血病HL-60。 |
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搜索关键词: | 吲哚 里西啶 生物碱 衍生物 及其 抗癌 活性 | ||
【主权项】:
1.如下通式所示结构的菲并吲哚里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II),
其特征在于优选的通式I和II所示的化合物是:S-(+)-2,3-二甲氧基-6-羟基菲并吲哚里西啶(4);(±)-2,3-二甲氧基-6,7-亚乙二氧基菲并吲哚里西啶(5);(±)-2,3-亚乙二氧基-6,7-二甲氧基菲并吲哚里西啶(6);(±)-2,3-亚乙二氧基-6,7-亚乙二氧基菲并吲哚里西啶(7);(±)-2,3-二甲氧基-6,7-亚甲二氧基菲并吲哚里西啶(8);(±)-2,3-亚甲二氧基-6,7-二甲氧基菲并吲哚里西啶(9);(±)-2,3-亚甲二氧基-6,7-亚甲二氧基菲并吲哚里西啶(10);S-(+)-2,3-二甲氧基-6-羟基菲并吲哚里西啶(4)的盐,HX代表无机酸和有机酸,HX代表无机酸时,分别选自如下所示无机酸:HCl、HBr、HI,HX代表有机酸时,分别选自如下所示有机酸:丙酸、丁酸、丙二酸、草酸、己二酸、樟脑磺酸、反式阿魏酸、水杨酸、苹果酸、琥珀酸、对羟基苯甲酸、乳酸、咖啡酸、绿原酸、对氨基苯磺酸、5-磺基水杨酸、富马酸、葡萄糖酸、衣康酸、山梨酸。
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