[发明专利]菲并吲哚里西啶生物碱衍生物及其盐和抗癌活性

权利要求书

1.如下通式所示结构的菲并吲哚里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II)，

其特征在于优选的通式I和II所示的化合物是：

S-(+)-2，3-二甲氧基-6-羟基菲并吲哚里西啶(4)；

(±)-2，3-二甲氧基-6，7-亚乙二氧基菲并吲哚里西啶(5)；

(±)-2，3-亚乙二氧基-6，7-二甲氧基菲并吲哚里西啶(6)；

(±)-2，3-亚乙二氧基-6，7-亚乙二氧基菲并吲哚里西啶(7)；

(±)-2，3-二甲氧基-6，7-亚甲二氧基菲并吲哚里西啶(8)；

(±)-2，3-亚甲二氧基-6，7-二甲氧基菲并吲哚里西啶(9)；

(±)-2，3-亚甲二氧基-6，7-亚甲二氧基菲并吲哚里西啶(10)；

S-(+)-2，3-二甲氧基-6-羟基菲并吲哚里西啶(4)的盐，HX代表无机酸和有机酸，HX代表无机酸时，分别选自如下所示无机酸：HCl、HBr、HI，HX代表有机酸时，分别选自如下所示有机酸：丙酸、丁酸、丙二酸、草酸、己二酸、樟脑磺酸、反式阿魏酸、水杨酸、苹果酸、琥珀酸、对羟基苯甲酸、乳酸、咖啡酸、绿原酸、对氨基苯磺酸、5-磺基水杨酸、富马酸、葡萄糖酸、衣康酸、山梨酸。

2.权利要求1所述的菲并吲哚里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II)的应用，其特征在于它的抗癌活性，能很好地抑制人肺腺癌A-549和人白血病HL-60。

3.按照权利要求2所述的菲并吲哚里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II)的应用，其特征在于S-(+)-2，3-二甲氧基-6-羟基菲并吲哚里西啶(4)具有很好的抗癌活性。

4.按照权利要求2所述的菲并吲哚里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II)的应用，其特征在于(±)-2，3-二甲氧基-6，7-亚乙二氧基菲并吲哚里西啶(5)、(±)-2，3-亚乙二氧基-6，7-二甲氧基菲并吲哚里西啶(6)、(±)-2，3-二甲氧基-6，7-亚甲二氧基菲并吲哚里西啶(8)、(±)-2，3-亚甲二氧基-6，7-二甲氧基菲并吲哚里西啶(9)具有很好的抗癌活性。

5.按照权利要求2所述的菲并吲哚里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II)的应用，其特征在于(±)-2，3，6，7-四甲氧基菲并吲哚里西啶(1)的盐具有很好的抗癌活性。

6.按照权利要求5所述的菲并吲哚里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II)的应用，其特征在于(±)-2，3，6，7-四甲氧基菲并吲哚里西啶的碘化氢盐具有很好的抗癌活性。

7.按照权利要求2所述的菲并吲哚里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II)的应用，其特征在于S-(+)-2，3-二甲氧基-6-羟基菲并吲哚里西啶(4)的盐具有很好的抗癌活性。

8.按照权利要求7所述的菲并吲哚里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II)的应用，其特征在于S-(+)-2，3-二甲氧基-6-羟基菲并吲哚里西啶(4)的碘化氢盐具有很好的抗癌活性。