[发明专利]一种替加环素中间体及其盐的制备方法无效
| 申请号： | 201010299572.6 | 申请日： | 2010-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN101955443A | 公开（公告）日： | 2011-01-26 |
| 发明（设计）人： | 杨健;余长泉 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07C237/26 | 分类号： | C07C237/26;C07C231/12 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;俞慧 |
| 地址： | 310027*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种如式(1)所示的替加环素中间体及其盐的制备方法，其制备路线如下所示。本发明的制备路线原料便宜易得，硝化步骤避免了硝化时邻对位混合物的产生，各步反应收率较高，不需要经过米诺环素中间体环节，新方法操作简便，设备要求简单，是一条可实现工业化生产的替加环素合成工艺。 |
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| 搜索关键词： | 一种 替加环素 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如式(1)所示的替加环素中间体及其盐的制备方法，包括如下步骤：步骤A：式(2)所示的9-氨基-6-去甲基-6-去氧四环素或其盐与式(3)所示的卤代乙酸酐或式(4)所示的卤代乙酰卤反应制得式(5)所示的9-卤代乙酰胺-6-去甲基-6-去氧四环素或其盐；其中L指溴或氯原子；![]()
步骤B：将式(5)所示的9-卤代乙酰胺-6-去甲基-6-去氧四环素或其盐通过硝化反应制得式(6)所示的9-卤代乙酰胺-7-硝基-6-去甲基-6-去氧四环素或其盐；![]()
步骤C：式(6)所示的9-卤代乙酰胺-7-硝基-6-去甲基-6-去氧四环素或其盐在Pd/C、甲醛和氢气存在下发生还原甲基化，制得式(1)所示的9-卤代乙酰胺米诺环素或其盐；![]()
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