[发明专利]木豆素及其结构类似物的制备方法有效
| 申请号： | 201010256856.7 | 申请日： | 2010-08-18 |
| 公开（公告）号： | CN102372627A | 公开（公告）日： | 2012-03-14 |
| 发明（设计）人： | 季兴跃;李卓荣;薛司徒 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号： | C07C65/28 | 分类号： | C07C65/28;C07C51/09;C07C27/02 |
| 代理公司： | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人： | 孙皓晨;费碧华 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供一种木豆素及其结构类似物的制备方法，是酰基乙酸酯与二乙烯酮缩合反应得到中间体化合物II，再经过烃基化，卤化得到中间体化合物IV，与有机膦试剂的缩合反应，wittig反应得到化合物VI，再脱烃基，异戊烯基化后，水解或醇解得到木豆素I及其结构类似物。本发明首次采用化学合成方法制备得到木豆素及其结构类似物，该合成路线所采用的技术路线操作简便，收率也较好，产品纯度较高。该发明为木豆素各种药理作用的深入研究与开发应用打下基础。 | ||
| 搜索关键词： | 木豆 及其 结构 类似物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.如式I所示的木豆素及其结构类似物的制备方法，其包括以下步骤：![]()
是将酰基乙酸酯与二乙烯酮缩合反应得到中间体化合物II，再经过烃基化，卤化得到中间体化合物IV，之后经wittig反应得到化合物VI，再经脱烃基，异戊烯基化后，水解或醇解得到木豆素及其结构类似物I；其中，R1、R2、R3为低级烷基，优选甲基或乙基；X为卤素，优选为溴；Y为卤素或磺酸酯基，优选为溴或对甲苯磺酸酯基。
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